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生成光學(xué)活性赤3-環(huán)己基絲氨酸的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 日本化藥株式會社/山本賢一;池尾剛良
公開(公告)號 CN1681936A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN03821278.1  
申請日期 2003.09.05  
專利名稱 生成光學(xué)活性赤3-環(huán)己基絲氨酸的方法  
主分類號 C12P41/00  
分類號 C12P41/00;C07C227/30;C07C227/20;C07C229/28;C07C269/06;C07C271/22;C07C233/47  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.9 JP 262788/2002  
申請(專利權(quán))人 日本化藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 山本賢一;池尾剛良  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/011390 2003.9.5  
進(jìn)入國家日期 2005.03.08  
專利代理機構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種生成由通式(2)所示N-;-D-赤3-取代的絲氨酸的方法:(在式(2)中,R1表示酰基并且R2表示苯基或者環(huán)己基),其特征在于使能選擇性水解N-;-L-赤3-取代的絲氨酸的L-;氨基酸水解酶作用于由通式(1)所示的N-酰基-DL-赤3-取代的絲氨酸以進(jìn)行不對稱水解:(在式(1)中,R1和R2表示與式(2)中相同的含義)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種方法,其中將右式(1)所示的DL-赤3-取代的絲氨酸的N-;停(其中,R1表示具有1-10個碳的烷;,苯甲;,鹵素取代的具有1-5個碳的烷;螓u素取代的苯甲酰基,并且R2表示苯基或環(huán)己基)用L-;被崴饷富蛘逥-;被崴饷高M(jìn)行非對稱水解,從而在L-;被崴饷傅那闆r下產(chǎn)生多余的N-酰基-D-赤3-取代的絲氨酸,在D-酰化氨基酸水解酶的情況下產(chǎn)生水解的D-赤3-取代的絲氨酸。D-赤型可用作藥物的中間體,例如已知用作抗-HIV藥物(WO 01/40227))。  
國際公布 WO2004/024934 日 2004.3.25  
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