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嘧啶-磺酰胺及其作為內(nèi)皮素受體拮抗劑的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 ?铺厝R茵藥品有限公司/馬丁·博利;克里斯托夫·博斯;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒
公開(公告)號 CN1711248A  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN200380103469.8  
申請日期 2003.11.10  
專利名稱 嘧啶-磺酰胺及其作為內(nèi)皮素受體拮抗劑的應用  
主分類號 C07D239/52  
分類號 C07D239/52;C07D239/46;C07D239/56;A61K31/505  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.2 EP PCT/EP02/13601  
申請(專利權(quán))人 ?铺厝R茵藥品有限公司  
發(fā)明(設計)人 馬丁·博利;克里斯托夫·博斯;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國際申請 2003-11-10 PCT/EP2003/012502  
進入國家日期 2005.05.17  
專利代理機構(gòu) 中國商標專利事務所有限公司  
代理人 徐小琴  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I化合物,分子式I其中R1代表短鏈烷基-O-(CH2)n-、環(huán)烷基-O-(CH2)n-、環(huán)烷基-CH2-O-(CH2)n-;R2代表-CH3;Ra-Y-(CH2)m-;R3代表芳基;雜芳基;R4代表氫、三氟甲基、短鏈烷基、短鏈烷基-氨基、短鏈烷氧基、短鏈烷氧基-短鏈烷氧基、羥基-短鏈烷氧基、短鏈烷基-亞磺;、短鏈烷基硫代、短鏈烷基硫代-短鏈烷基、羥基-短鏈烷基、短鏈烷氧基-短鏈烷基、羥基-短鏈烷氧基-短鏈烷基、羥基-短鏈烷氨基、短鏈烷氨基-短鏈烷基、氨基、二-短鏈烷氨基、[N-(羥基-短鏈烷基)-N-短鏈烷基]-氨基、芳基、芳氨基、芳基-短鏈烷氨基、芳基-硫代、芳基-短鏈烷基-硫代、芳氧基、芳基-短鏈烷氧基、芳基-短鏈烷基、芳基-亞磺;、雜芳基、雜芳基-氧代、雜芳基-氨基、雜芳基-硫代、雜芳基-短鏈烷基、雜芳基-亞磺;、雜環(huán)基、雜環(huán)基-短鏈烷氧基、雜環(huán)基-氧代、雜環(huán)基-氨基、雜環(huán)基-短鏈烷氨基、雜環(huán)基-硫代、雜環(huán)基-短鏈烷基-硫代、雜環(huán)基-短鏈烷基、雜環(huán)基--亞磺;、環(huán)烷基、環(huán)烷基-氧代、環(huán)烷基-短鏈烷氧基、環(huán)烷基-氨基、環(huán)烷基-短鏈烷氨基、環(huán)烷基-硫代、環(huán)烷基-短鏈烷基硫代、環(huán)烷基-短鏈烷基、環(huán)烷基-亞磺;;R6代表氫或甲基;X代表氧;硫;-CH2-或一個鍵;Y代表一個鍵;-O-;-NH-;-SO2-NH-;-NH-SO2-NH-;-O-CO-;-CO-O-;-O-CO-NH-;-NH-CO-O-;-NH-CO-NH-;n代表整數(shù)2、3或4;m代表整數(shù)2、3或4;Ra代表芳基、雜芳基、短鏈烷基、環(huán)烷基、氫;及其光學純的對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體的混合物例如外消旋物、光學純的非對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體的混合物,非對映異構(gòu)體的外消旋物,非對映異構(gòu)體外消旋物和內(nèi)消旋物的混合物及其藥用許可的鹽類。  
摘要 本發(fā)明涉及新型氨基磺酸酰胺,及其作為活性組分在制備藥物組合物中的應用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括:這些化合物的制備工藝,含有一種或多種上述化合物的藥物組合物,尤其是這些藥物組合物作為內(nèi)皮素受體拮抗藥的應用。  
國際公布 2004-06-17 WO2004/050640 英  
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