| 公開(公告)號 | CN1233646C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN03136388.1 |
| 申請日期 | 2003.06.12 |
| 專利名稱 | 2-甲基-噻吩并苯并二氮雜工藝 |
| 主分類號 | C07D495/04 |
| 分類號 | C07D495/04;C07D333/38;//(C07D495/04,333:00,243:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.20 US 60/456,270 |
| 申請(專利權(quán))人 | 華生制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王正勇 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備化學(xué)式I的化合物或其鹽的方法，其中R1和R2是取代的烴基或環(huán)烴基，或者R1和R2加上相鄰的氮原子形成一個取代的5-至8-元環(huán)，環(huán)上一個或多個碳原子能夠由選自O(shè)、S和N的雜原子取代，R3，R4，R5，和R6獨(dú)立地是氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、烷氧基、氨基、烷基硫、芳基、磺胺，或者選自F、Cl、Br和I的鹵素，或羥基，R7是烷基、烯基、炔基、烷�；�、芳基、硝基、苯基或選自F、Cl、Br和I的鹵素，所述方法包括(1)以化學(xué)式R8-Y的保護(hù)基保護(hù)化學(xué)式II的化合物其中R8是氮原子保護(hù)基，Y是離去基團(tuán)，生成化學(xué)式III的第一中間體化合物或其鹽，(2)以催化劑環(huán)化第一中間體化合物，制備化學(xué)式IV的第二中間體化合物或其鹽，(3)化學(xué)式HNR1R2的胺接觸第二中間體化合物，得到化學(xué)式V的第三中間體化合物其中R1和R2定義如上；或其鹽，(4)去保護(hù)第三中間體化合物以獲得化學(xué)式I的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新穎的用于制備具有以下結(jié)構(gòu)的噻吩并苯并二氮雜衍生物的多步驟方法。 |
| 國際公布 |
