| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1692123A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03816093.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.08 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性疾病和病癥的新化合物、組合物和方法 |
| 主分類號(hào) | C07J43/00 |
| 分類號(hào) | C07J43/00;C07H17/00;C07H17/08;A61K31/58;A61P5/44 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.8 US 60/394,670 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·默塞普;M·麥西克;L·托馬斯科維克;S·馬科維克;O·馬卡魯哈;V·波爾加克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-07-08 PCT/HR2003/000037 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式的化合物：其中：(i)M為選自多元內(nèi)酯環(huán)分子組成的組的大環(huán)內(nèi)酯亞單位，其中″元″指的是內(nèi)酯環(huán)上的碳原子或雜原子數(shù)且″多″表示全部原子數(shù)超過(guò)約10且至多約為18，所述的分子具有在介導(dǎo)炎性免疫反應(yīng)的哺乳動(dòng)物、包括人免疫系統(tǒng)細(xì)胞中累積的特性；(ii)S為甾類抗炎亞單位；和(iii)L為與M和S各自共價(jià)連接的連接分子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及(a)由通式(I)表示的新化合物：其中M表示來(lái)源于具有在炎性細(xì)胞中累積特性的大環(huán)內(nèi)酯的大環(huán)內(nèi)酯亞單位(大環(huán)內(nèi)酯部分)，S表示來(lái)源于具有抗炎活性的甾類藥物的甾類亞單位(甾類部分)，且L表示連接M和S的連接分子；(b)其藥學(xué)上可接受的鹽、前體藥物和溶劑化物；(c)其制備方法和中間體；和(d)它們?cè)谥委熑撕蛣?dòng)物炎性疾病和病癥中的應(yīng)用。這類化合物抑制導(dǎo)致炎癥、變態(tài)反應(yīng)或同種異體免疫的免疫反應(yīng)中涉及的許多細(xì)胞因子和免疫介體，包括但不限于IL-1、2、4、5、6、10、12、GMCSF、ICAM和TNF-α。重要的是抗炎的甾類通過(guò)結(jié)合糖皮質(zhì)類固醇受體發(fā)揮直接的抗炎作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-01-15 WO2004/005310 英 |
