| 公開(公告)號 | CN1714079A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200380103550.6 |
| 申請日期 | 2003.11.21 |
| 專利名稱 | 扁桃酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/56 |
| 分類號 | C07D213/56;C07D213/65;C07D213/30;C07D271/06;C07D239/42;C07D213/38;C07D213/73;C07C257/18;C07C259/18;C07C243/38;C07C271/66;C07D211/46;C07D309/12;C07D265/36;C07D295/14;C07D521/00;C07D311/04;A61K31/155 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.25 EP 02026365.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·W·班納;L·C·戈比;K·格勒布克斯賓登;U·奧布斯特;C·M·斯塔爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-21 PCT/EP2003/013087 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物及其可藥用鹽：其中：R1為氫、OH、NH2、低級烷氧基-羰基、芳基-低級烷氧基-羰基、芳氧基-羰基、低級烷基-羰基、芳基-羰基或被鹵素取代的低級烷氧基-羰基；R2、R3和R4相互獨立地選自氫、鹵素、羥基、羧基-低級烷基-NH、氨基甲酰基-低級烷基-NH、低級烷氧基-羰基-低級烷基-NH、羥基-環(huán)烷基-氧基、二羥基-環(huán)烷基-氧基、芳基、芳氧基、芳基-NH、芳基-低級烷基-NH、芳基-低級烷基-SO2-NH、芳基-低級烷氧基-羰基-NH、芳基-低級烷基-NH-羰基-NH、雜芳基氧基、雜芳基-低級烷基-NH和低級烷氧基，其中低級烷氧基可以任選地被羥基、羧基、氨基甲�；�、脒基、CF3、芳基、雜芳基、低級烷基-氨基甲�；�、低級烷氧基-羰基、芳基-氨基甲�；�、低級烷氧基-低級烷基-氨基甲�；�、雜環(huán)基-低級烷基-氨基甲�；騈(低級烷基)2-低級烷基-氨基甲�；〈�；R5為低級烷基或環(huán)烷基，或者如果X為O或NR12，R5也可以為氫；R6為氫、低級烷基或氟代-低級烷基；Y為N或C-R11；R7、R8、R9、R10和R11相互獨立地選自氫、羥基、鹵素、氨基、低級烷基-氨基、二-低級烷基-氨基、低級烷基-羰基-氨基、NO2、氟代-低級烷基、低級烷氧基、羥基-低級烷氧基、氟代-低級烷氧基、低級炔基、羥基-低級炔基、芳基、芳基-低級烷氧基、芳氧基、芳氧基-低級烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、低級烷氧基-羰基-低級烷氧基、氨基甲�；�-低級烷氧基、羧基-低級烷氧基、環(huán)烷基氧基、雜芳基、氨基-低級烷氧基、低級烷基-氨基-低級烷氧基和二-低級烷基-氨基-低級烷氧基、低級烷基-羰基-氨基-低級烷基、HO-N＝CH、HCO、氟代-低級烷基-SO2-O、(低級烷氧基)2-4、CH(低級烷氧基)2、羥基-氯代-低級烷氧基、芳基-低級烷氧基-低級烷氧基、芳基-NH、芳基-NH-低級烷基、芳基-低級烷基-羰基-NH、雜環(huán)基-低級烷基、雜環(huán)基-羰基、雜環(huán)基-低級烷氧基、低級烷基-氨基甲�；�、氟代-低級烷基-氨基甲�；h(huán)烷基-氨基甲�；h(huán)烷基-低級烷基-氨基甲�；�、二-低級烷基-氨基甲�；�、低級烷氧基-低級烷基-氨基甲�；�、二-低級烷基-氨基甲酰基-低級烷氧基、雜芳基氧基、雜芳基-低級烷氧基、氨基-低級烷基、低級烷基、羥基-低級烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基-低級烷氧基，其任選地被低級烷基取代；或者R8和R9或R8和R7相互鍵合以與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)，且R8和R9一起或R8和R7一起為-O-CH2-O-、-O-CH2-CO-NH-、-O-CH2-CH2-CH2-或-CH＝CH-CH＝CH-，其可以任選地被低級烷基或低級烷氧基取代，且R10、R11和R7或R9分別如以上所定義；X為O、S、NR12或SO2；R12為氫、低級烷基或低級烷基-羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新的扁桃酸衍生物及其生理學(xué)可接受的鹽：其中R1至R10、X和Y如說明書和權(quán)利要求中所定義。這些化合物抑制由因子VIIa和組織因子誘導(dǎo)的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成，可被用作藥物。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048335 英 |
