| 公開(公告)號 | CN1237055C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN01809616.6 |
| 申請日期 | 2001.05.17 |
| 專利名稱 | 三唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/08(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.19 JP 148419/00;2001.2.23 JP 47921/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 山之內(nèi)制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 戶部貴彥;菅根隆史;濱口涉;島田逸郎;前野恭一;宮田淳司;鈴木健師;小原厚行;森田琢磨;君塚哲也;M·阿爾特;H·格賴英納 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-17 PCT/JP2001/004128 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.11.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(1)表示的三唑衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽在制備甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)劑的抑制劑上的用途，式中符號的含義如下所述：A環(huán)表示(1)可取代的芳香族烴環(huán)，(2)可取代的苯環(huán)或可與雜環(huán)縮合的脂肪族烴環(huán)，(3)可取代的具有1或2個作為成環(huán)雜原子的氮原子、除此之外具有1個作為雜原子的氧原子或硫原子的可與苯環(huán)縮合的5元雜環(huán)，或(4)可取代的具有1個作為成環(huán)原子的氮原子、除此之外具有1個作為雜原子的氧原子或硫原子的可與苯環(huán)縮合的6元雜環(huán)，B環(huán)和D環(huán)可以相同也可以不同，表示可取代的芳香族烴環(huán)、可取代的脂肪族烴環(huán)或可取代的雜環(huán)，R表示H、鹵代低級烷基、可取代的芳基、可取代的雜環(huán)、可取代的環(huán)烷基或-[AlK1]m-X-[AlK2]n-Y-R1，R1表示H、OH、氰基、可取代的芳基、可取代的雜環(huán)、可取代的環(huán)烷基或低級烷氧基，X表示鍵、氧原子、-S(O)q-或-N(R2)-，Y表示鍵、-C(O)-、-C(O)-N(R3)-、-Z1-AlK3-或-N(R3)-AlK3-C(O)-，但是，Y為鍵時，R1表示OH及低級烷氧基以外的基團(tuán)，AlK1和AlK2可以相同也可以不同，表示低級亞烷基、低級亞烯基或低級亞炔基，m及n可以相同也可以不同，表示0或1，但是，X為鍵時，m+n＝1，Z1表示-S(O)q-、-N(R3)-、-C(O)-或-C(O)-N(R3)-，AlK3表示低級亞烷基，R2和R3可以相同也可以不同，表示H或低級烷基，q表示0、1或2，A環(huán)、B環(huán)、D環(huán)、R、R1中的取代基為Rb′、Rf、Rd、Re表示的基團(tuán)或通過氮原子結(jié)合的雜環(huán)基，Rd和Re可以相同也可以不同，表示H、鹵原子、低級烷基、低級烷氧基、OH、低級烷基、鹵代低級烷基、苯基、鹵代低級烷基-O-、可被低級烷基取代的氨基或-N(R8)C(O)-R9，R8和R9可以相同也可以不同，表示H或低級烷基，Rf表示Rb表示的基團(tuán)、羰基或芳基，Rb表示鹵原子、可被以下所示的取代基取代的低級烷基、低級炔基、鹵代低級烷基、雜環(huán)、雜環(huán)-O-、氰基、硝基、鹵代低級烷基-O-、低級烷氧基、-O-低級亞烷基-N(R3)-低級亞烷基-C(O)O-R6、Z2-R6或Z3-R7，低級烷基的取代基為OH、氰基、低級烷氧基或可被低級烷基取代的氨基，Z2表示-S(O)q-、-N(R3)-、-C(O)-、-C(O)-N(R3)-、-N(R3)-C(O)-、-C(O)-S(O)q-、-N(R3)-S(O)q-或-C(O)O-，Z3表示-N(R3)-或-N(R3)-C(O)-，R3表示H或低級烷基，R6表示H、低級烷基或芳基，R7表示OH或低級烷氧基，q表示0、1或2，Rb’表示鹵原子、可被以下所示的取代基取代的低級烷基、鹵代低級烷基、雜環(huán)、雜環(huán)-O-、氰基、硝基、鹵代低級烷基-O-、低級烷氧基、-O-低級亞烷基-N(R3)-低級亞烷基-C(O)O-R6、-N(R3)-R7、Z2′-R6或Z3-R7，低級烷基的取代基為OH、氰基、低級烷氧基或可被低級烷基取代的氨基，Z2′：-S(O)q-、-C(O)-、-C(O)-N(R3)-、-N(R3)-C(O)-、-C(O)-S(O)q-、-N(R3)-S(O)q-或-C(O)O-，R3、Z3、R6、R7和q與上述含義相同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可作為醫(yī)藥品使用的具有甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)劑抑制活性的三唑衍生物和新穎的三唑衍生物。本發(fā)明的三唑衍生物具備優(yōu)良的甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)劑抑制活性，作為治療藥物有用。 |
| 國際公布 | 2001-11-22 WO2001/087855 日 |
