| 公開(公告)號(hào) | CN1726049A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105925.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.15 |
| 專利名稱 | 用于減輕脂肪酶抑制劑的胃腸副作用的組合物、方法和成套產(chǎn)品 |
| 主分類號(hào) | A61K47/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/12(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.17 US 60/434,156 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·詹德西克;W·R·弗蘭西斯;G·R·凱爾姆;B·赫德 |
| 地址 | 美國(guó)俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-15 PCT/US2003/039798 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種組合物，所述組合物包含：(a)全熔點(diǎn)為約33℃或更高的硬化劑，所述硬化劑選自R-COOR′、R-OR′、R-CONR′R″、R-NR′R″、其鹽，以及它們的混合物，其中：(i)R選自具有約14至約24個(gè)碳原子的烷基、具有約14至約24個(gè)碳原子的鏈烯基、具有約14至約24個(gè)碳原子的炔基、具有約14至約24個(gè)碳原子的雜烷基、具有約14至約24個(gè)碳原子的雜烯基，和具有約14至約24個(gè)碳原子的雜炔基；和(ii)R′和R″分別獨(dú)立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯基和雜炔基；和(b)脂肪酶抑制劑；其中所述硬化劑與所述脂肪酶抑制劑的比率按重量計(jì)為至少約4.5∶1，或者其中當(dāng)所述硬化劑為R-COOH時(shí)，所述硬化劑選自肉豆蔻酸、十五烷酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、十七烷酸、反油酸、桐酸、十八碳三烯-4-酮酸、花生酸、二十碳烯酸、二十二烷酸、芥酸、二十四烷酸，以及它們的混合物，另外所述硬化劑與所述脂肪酶抑制劑的比率接重量計(jì)為至少約1∶1。 |
| 摘要 | 本公開內(nèi)容涉及適于各種治療的組合物，這些治療包括改進(jìn)與脂肪酶抑制劑等化合物有關(guān)的不可取的副作用(如，未消化脂肪或油脂的肛門泄漏)。具體地講，本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及適于給動(dòng)物服用的組合物，以便使動(dòng)物胃腸道中存在的一種或多種親脂物質(zhì)硬化。硬化劑的全熔點(diǎn)為約33℃或更高。本文也敘述了包含所述組合物的各種成套產(chǎn)品。另外公開的是提供了使存在于動(dòng)物胃腸道中的親脂物質(zhì)硬化的方法，其中所述方法包括給動(dòng)物服用一種組合物，所述組合物包含安全有效量的硬化劑，其中硬化劑如本文所述并且全熔點(diǎn)為約33℃或更高。該方法也包括那些選自治療胃腸疼痛、治療排便急迫感、治療肥胖、治療血脂過多、治療痢疾、抑制肛門泄漏、降低毒性物質(zhì)的含量、降低血液膽固醇含量、誘發(fā)飽腹感、有效減輕體重、有效控制體重、治療II型糖尿病、推遲II型糖尿病的發(fā)作、防止II型糖尿病，以及它們的組合，所述方法包括給動(dòng)物服用一種組合物，所述組合物包含安全有效量的硬化劑和安全有效量的脂肪酶抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-22 WO2004/060401 英 |
