| 公開(公告)號 | CN1726205A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380105815.6 |
| 申請日期 | 2003.12.12 |
| 專利名稱 | 作為辣椒素受體調(diào)節(jié)劑的2-取代的喹唑啉-4-基胺類似物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.12.13 US 60/433,139 |
| 申請(專利權)人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·巴克塔威沙拉姆;C·A·布盧姆;H·布里爾曼;T·M·考德威爾;S·德隆巴特;K·J·霍杰茨;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-12 PCT/US2003/039606 |
| 進入國家日期 | 2005.06.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種如下式化合物：或其藥學上可接受的型式，其中：X、V、W、Y與Z分別獨立為N或CR1，其條件為V與X中至少一個為N；R1每次出現(xiàn)時分別獨立選自：氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-C6烷基、鹵C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧羰基與單-和二-(C1-C6烷基)氨基；R為-O-R7或R7為：(i)氫；(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷�；�、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C6-C10芳基C0-C8烷基或(5至10元雜環(huán))C0-C8烷基，其分別經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代；或(iii)與R5或R6共同形成經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代的4至10元雜環(huán)；R3與R4為：(i)分別獨立選自：(a)氫；(b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8烷酮、C2-C8烷酰基、C2-C8烷基醚、C6-C10芳基C0-C8烷基、(5至10元雜環(huán))C0-C8烷基與-(SO2)C1-C8烷基，其分別經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代；及(c)與R5或R6共同形成經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代的4至10元雜環(huán)的基團；或(ii)共同形成經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代的4至10元雜環(huán)；R5與R6每次出現(xiàn)時，分別獨立為：(i)分別獨立為氫、經(jīng)0至2個分別獨立選自Rb的取代基取代的C1-C8烷基，或與R3、R4或R7共同形成經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代的4至10元雜環(huán)基；(ii)共同形成酮基；或(iii)共同形成經(jīng)0至4個分別獨立選自Rb的取代基取代的3至7元碳環(huán)或雜環(huán)；n為1、2或3；Ar1與Ar2分別獨立選自6至10元芳基與5至10元雜環(huán)，其分別經(jīng)0至3個分別獨立選自式LRa的基團的取代基取代；L每次出現(xiàn)時分別獨立選自：鍵結(jié)、O、S(O)m、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)與N[S(O)mRx]S(O)m；其中m每次出現(xiàn)時分別獨立選自0、1或2；且Rx每次出現(xiàn)時分別獨立選自氫與C1-C8烷基；Ra每次出現(xiàn)時分別獨立選自：(i)氫、鹵素、氰基與硝基；與(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷基醚、(4至10元雜環(huán))C0-C8烷基及單-和二-(C1-C8烷基)氨基，其分別經(jīng)0至4個分別獨立選自下列的取代基取代：羥基、鹵素、氨基、氰基、硝基、氧代基、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵C1-C4烷基、鹵C1-C4烷氧基、羥基C1-C4烷基、與單-和二-(C1-C6烷基)氨基；及Rb每次出現(xiàn)時，分別獨立選自：(i)羥基、鹵素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基、與-COOH；及(ii)C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷�；�、C2-C8烷氧羰基、C2-C8烷酰氧基、C1-C8烷硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C0-C8烷氧基、單-和二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、-(SO2)C1-C8烷基與(4至7元雜環(huán))(C0-C8烷基)；其各經(jīng)0至3個分別獨立選自下列的取代基取代：羥基、鹵素、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基C1-C4烷基、鹵C1-C4烷基、與單-和二-(C1-C4烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供某些2-取代的喹唑啉-4-基胺類似物。這些化合物為可用于體外或體內(nèi)調(diào)節(jié)特異性受體活性的配體，且特別適用于治療人類、寵物與家畜的與病理性受體活化作用相關的病癥，本發(fā)明還提供治療這些病癥的藥物組合物與其使用方法，及使用這些配體進行受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2004-07-01 WO2004/055003 英 |
