公開(公告)號
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CN1239496C
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公開(公告)日
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2006.02.01
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申請(專利)號
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CN00809619.8
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申請日期
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2000.06.20
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專利名稱
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呼吸系統(tǒng)的合胞體病毒復(fù)制抑制劑
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主分類號
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號
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C07D401/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.6.28 EP 99202087.5;2000.2.11 EP 00200452.1
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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F·E·詹森斯;K·P·M·-J·梅爾斯曼;F·M·索門;J·E·G·吉萊蒙特;J·F·A·拉克拉姆佩;K·J·L·M·安德里斯
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2000-06-20 PCT/EP2000/005676
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進入國家日期
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2001.12.27
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;王其灝
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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一種利用化合物制造治療病毒感染用藥物的用途,其中該化合物為下式化合物其前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬配合物或立體化學異構(gòu)體,其中-a1=a2-a3=a4-代表如下式二價基-CH=CH-CH=CH-(a-1);-N=CH-CH=CH-(a-2);-CH=N-CH=CH-(a-3);-CH=CH-N=CH-(a-4);或-CH=CH-CH=N-(a-5);其中(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)與(a-5)基團中各氫原子可任選地被下列基團置換:鹵素、C1-6烷基、硝基、氨基、羥基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、羧基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、羥基C1-6烷基,或如下式基團其中=Z為=O、=CH-C(=O)-NR5aR5b、=CH2、=CH-C1-6烷基、=N-OH或=N-O-C1-6烷基;Q為下式基團:其中Alk為C1-6亞烷基;Y1為式-NR2或-CH(NR2R4)-所示的二價基;X1為NR4、S、S(=O)、S(=O)2、O、CH2、C(=O)、C(=CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2-NR4或-NR4-CH2;X2為直接鍵、CH2、C(=O)、NR4、C1-4烷基-NR4、NR4-C1-4烷基;t為2、3、4或5;u為1、2、3、4或5;v為2或3;且Alk與(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)及(b-8)基團中所定義碳環(huán)與雜環(huán)中各氫原子可任選地被R3置換;但其條件是當R3為羥基或C1-6烷氧基時,則R3不能置換氮原子α位置上的氫原子;G為直接鍵或C1-10亞烷基;R1為選自下列的單環(huán)系雜環(huán):哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基、噁二唑基、及異噻唑基;且各雜環(huán)可任選地被1個或多個選自下列的取代基取代:鹵素、羥基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR5c-、芳基-SO2-NR5c-、C1-6烷氧羰基、-C(=O)-NR5cR5d、HO(-CH2-CH2-O)n-、鹵代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-、芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-及單-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-;各n分別為1、2、3或4;R2為氫、甲;1-6烷羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、被N(R6)2取代的C3-7環(huán)烷基、或被N(R6)2取代的C1-10烷基,C1-10烷基任選地帶有第二個、第三個或第四個選自下列的取代基:氨基、羥基、C3-7環(huán)烷基、C2-5亞烷基、哌啶基、單-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧羰氨基、芳基及芳氧基;R3為氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、或芳基C1-6烷氧基;R4為氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基;R5a、R5b、R5c及R5d分別為氫或C1-6烷基;或R5a與R5b、或R5c與R5d共同形成-(CH2)s-二價基,其中s為4或5;R6為氫、C1-4烷基、甲;、羥基C1-6烷基、C1-6烷羰基或C1-6烷氧羰基;芳基為苯基或被1個或多個選自下列的取代基取代的苯基:鹵素、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基;及Het為吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物在生產(chǎn)用于治療病毒感染,特別是RSV感染的藥物方面的用途,式(I)中的-a1=a2-a3=a4-為式-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-的基團,其中各氫原子可任選地被取代;Q為式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)的基團,G為直接連鍵或C1-10亞烷基;R1為任選取代的單雜環(huán)。其中一些式(I)化合物是新的!唷
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國際公布
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2001-01-04 WO2001/000611 英
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