| 公開(公告)號 | CN1736986A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510047023.9 |
| 申請日期 | 2005.08.05 |
| 專利名稱 | 多羥基茋類化合物的制備和抑制SARS病毒藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D213/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/06(2006.01)I;C07D213/28(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I;C07C39/21(2006.01)I;C07C37/00(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/075(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 大連理工大學(xué);北京工業(yè)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙偉杰;李澤琳;孟慶偉;溫瑞興;王世盛;曾 毅;李悅青 |
| 地址 | 116012遼寧省大連市西崗區(qū)中山路158號大連理工大學(xué)化工學(xué)院90號信箱制藥工程 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 大連星海專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 史學(xué)松 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種帶有取代基的多羥基茋類化合物，其特征在于該類化合物具有如下結(jié)構(gòu)通式(I)：通式(I)中：當(dāng)X＝N原子時(shí)，R1＝O；R2-R10＝相同或不同的H、OH、OR1、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C9環(huán)烷基、苯基、芐基或被1-3個(gè)由Y取代的苯基或芐基；R1＝C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、芐基或1-3個(gè)被Y取代的苯基或芐基；Y＝C1-C3烷基、C2-C4烯基、鹵素、CN或NO2；當(dāng)X＝C原子時(shí)，R1-R10＝相同或不同的H、OH、OR1、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C9環(huán)烷基、苯基、芐基或被1-3個(gè)由Y取代的苯基或芐基；R1＝C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、芐基或1-3個(gè)被Y取代的苯基或芐基；Y＝C1-C3烷基、C2-C4烯基、鹵素、CN或NO2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類藥用多羥基茋類化合物及其制備方法和用于SARS冠狀病毒的抑制與殺滅作用。多羥基茋類化合物是由多烷(氧)基取代氯(溴)甲基苯或吡淀化合物與亞磷酸三乙酯反應(yīng)制得膦酸酯；然后，膦酸酯化合物再與多烷(氧)基苯(吡啶)甲醛反應(yīng)生成多烷(氧)基茋類化合物；最后，在三溴化硼等脫烷氧基試劑作用下制得帶有取代基的多羥基茋類化合物。含有多羥基茋活性成分可與一種或多種藥物賦形劑或輔劑構(gòu)成含多羥基茋0.001-50％(wt)的組合物，用于抑制和殺滅SARS冠狀病毒。多羥基茋在濃度為2.0mg/ml時(shí)，無細(xì)胞毒作用；在藥物濃度為0.5-2.0mg/ml時(shí)，可將Vero E6細(xì)胞中的SARS病毒殺滅、無法繁殖。 |
| 國際公布 |
