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一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 沈陽藥科大學/李發(fā)美;張丹丹;玄明浩
公開(公告)號 CN1740181A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200510046924.6  
申請日期 2005.07.25  
專利名稱 一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法  
主分類號 C07F9/18(2006.01)I  
分類號 C07F9/18(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;C07C233/80(2006.01)I;C09B63/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 沈陽藥科大學  
發(fā)明(設計)人 李發(fā)美;張丹丹;玄明浩  
地址 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 沈陽杰克知識產權代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權項 新的Pirkle型手性固定相,其特征在于:分子結構中同時具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3,5-二硝基苯甲;鶊F,具有多個可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(NH,C=O),可產生一定的空間立體化學作用,結構式如式I。式I  
摘要 本發(fā)明提供了一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法,該方法以R-(+)-1,1’-聯(lián)萘基-2,2’-二胺為起始物,經兩步反應即獲得預期的目標產物。本發(fā)明分子結構中同時具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3,5-二硝基苯甲;鶊F,具有多個可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(NH,C=O),可產生一定的空間立體化學作用。手性化合物的對映體在生物體內的藥理活性、代謝過程、代謝速率及毒性等通常存在顯著差異,因此手性藥物的分離測定具有重要意義。Pirkle型手性固定相是目前使用量最大,適用面最廣的一類重要的手性固定相,而同時具有π-給電子和π-吸電子基團的混合型手性固定相分離效果最佳。兩步反應總收率達42.24%。反應路線簡單,操作容易,便于工業(yè)化。  
國際公布  
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