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取代的苯并呋喃-2-甲酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克專利股份有限公司/D·道奇;H·貝徹;C·范阿姆斯特丹;W·羅森博格;G·巴托齊克
公開(公告)號(hào) CN1244578C  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02805813.5  
申請(qǐng)日期 2002.02.27  
專利名稱 取代的苯并呋喃-2-甲酰胺衍生物  
主分類號(hào) C07D405/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.14 DE 10112151.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·道奇;H·貝徹;C·范阿姆斯特丹;W·羅森博格;G·巴托齊克  
地址 德國(guó)達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-02-27 PCT/EP2002/002093  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.09.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程 泳  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 下列化合物,其生理上可接受的鹽或溶劑化物:a)N-(2-甲氧乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,b)N-氨甲酰甲基-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,c)N-(2-羥乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺,d)N-(吡啶-2-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,e)N-(吡啶-4-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,f)N-(2-甲氨基乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,g)N-(2-氨乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺;h)N-(2-氨乙基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺;i)N-(2-甲氨基乙基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺;j)N-(哌啶-4-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,或k)N-哌啶-4-基-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺。  
摘要 式I化合物,其中D、R1、R2和n如權(quán)利要求1定義,是有效的5-HT1A激動(dòng)劑和5-HT重?cái)z取抑制劑,適合于治療抑郁癥、焦慮狀態(tài)、驚恐發(fā)作、強(qiáng)迫性神經(jīng)失調(diào)、精神病、腦梗塞、腦缺血、緊張狀態(tài)、高血壓治療時(shí)產(chǎn)生的副作用,和適合于預(yù)防和治療腦部疾病、肢端肥大癥、性腺機(jī)能減退、繼發(fā)性閉經(jīng)、經(jīng)前綜合癥、不希望的產(chǎn)后哺乳、疼痛、睡眠障礙、昏睡病、雙極情感性精神病、躁狂癥、癡呆、成癮性疾病、性功能障礙、進(jìn)食障礙疾患、肥胖或纖維肌痛。  
國(guó)際公布 2002-10-24 WO2002/083666 英  
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