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制備R,R(或S,S)構(gòu)型的格隆銨-立體異構(gòu)體的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 藥品控制研究及咨詢有限責(zé)任公司/C·R·諾埃;M·R·瓦爾特
公開(公告)號(hào) CN1751022A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380109818.7  
申請(qǐng)日期 2003.12.18  
專利名稱 制備R,R(或S,S)構(gòu)型的格隆銨-立體異構(gòu)體的方法  
主分類號(hào) C07D207/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P13/06(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.18 AT A1896/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 藥品控制研究及咨詢有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·R·諾埃;M·R·瓦爾特  
地址 奧地利謝爾丁  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-12-18 PCT/EP2003/014432  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;李連濤  
國(guó)省代碼 奧地利;AT  
主權(quán)項(xiàng) 一種方法,用于a)由3R,2’R-和3R,2’S-異構(gòu)體(式III)組成的非對(duì)映體混合物,或由3R,2’R-和3S,2’R-異構(gòu)體(式IIIb)組成的非對(duì)映體混合物,分離出格隆溴銨或格隆碘銨的3R,2’R-立體異構(gòu)體(式II:A=Br或I),或者,b)由3S,2’R-和3S,2’S-異構(gòu)體(式V)組成的非對(duì)映體混合物,或由3R,2’S-和3S,2’S-異構(gòu)體(式Vb)組成的非對(duì)映體混合物,分離出3S,2’S-異構(gòu)體(式IV:A=Br或I),或者,c)由3R,2’S-和3R,2’R-異構(gòu)體(式VII)組成的非對(duì)映體混合物,或由3R,2’S-和3S,2’S-異構(gòu)體(式VIIb)組成的非對(duì)映體混合物,分離出格隆銨的噻吩基相似體的3R,2’S-立體異構(gòu)體(式VI:A=Br或I),或者,d)由3S,2’S-和3S,2’R-異構(gòu)體(式IX)組成的非對(duì)映體混合物,或由3S,2’R-和3R,2’R-異構(gòu)體(式IXb)組成的非對(duì)映體混合物,分離出3S,2’R-異構(gòu)體(式VIII:A=Br或I),其特征在于,在季鹽化為上述非對(duì)映體混合物的過程中使用合適的溶劑,用以得到作為沉淀而富集的、各個(gè)待分離的立體異構(gòu)體,和/或在于在合適的溶劑或溶劑混合物中重結(jié)晶上述季鹽化合物的非對(duì)映體混合物并從中得到富集的各個(gè)希望的異構(gòu)體。  
摘要 本發(fā)明涉及一種富集R,R-或S,S-構(gòu)型的格隆銨異構(gòu)體及其具有R,S-或S,R-構(gòu)型的噻吩基衍生物的方法。  
國(guó)際公布 2004-07-01 WO2004/054971 德  
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