| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1249034C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02104681.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.05.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 2-氮雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制備和應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D209/02(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D209/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 96194235.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.5.30 FR 95/06353 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿文蒂斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·拉奇尤;P·利昂 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 杰 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式的化合物的制備方法：其中，R′1和R″1相同或不同，表示含有2-4個(gè)碳原子的有機(jī)脂肪酸殘基，或者是選自苯甲酰的芳香酸殘基；或者R′1和R″1一起形成一個(gè)亞甲基，在其碳原子上非必要地帶有一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基，取代基選自非必要共同形成含有5個(gè)或6個(gè)碳原子的脂環(huán)基的含有1-4個(gè)碳原子的烷基，或苯基，G2表示氨官能保護(hù)基，選自氯乙�；�、甲氧基甲基、2，2，2-三氯乙氧基羰基、叔丁基、芐基、對(duì)硝基芐基、對(duì)甲氧基芐基、二苯基甲基、三烷基甲硅烷基、烯丙氧基羰基、其苯環(huán)上非必要地含有一個(gè)鹵素原子和含有1-4個(gè)碳原子的烷基、或1-4個(gè)碳原子的烷氧基取代基的芐氧羰基，或叔丁氧羰基，該方法的特征在于：a)在酯化或縮醛化條件下，保護(hù)式I或式I′的化合物的羥基官能基，或式中，R表示氫原子或分別表示如下式的基團(tuán)：或式中，R1表示含有1-4個(gè)碳原子的烷基，Ar表示苯基或非必要地帶有一個(gè)或多個(gè)相同或不同原子或基團(tuán)的α-或β-萘基，這些原子或基團(tuán)選自鹵素原子和含有1-4個(gè)原子的烷基、含有1-4個(gè)碳原子的烷氧基或硝基，得到如下通式的化合物式中R、R′1和R″1如前面所定義，b)通過(guò)如下的方法，將通式(VI)的化合物轉(zhuǎn)變?yōu)槿缦峦ㄊ降幕衔铮菏街蠷′1和R″1如前面所定義，G2表示氮原子的保護(hù)基，i)對(duì)R表示通式(II)基團(tuán)的通式(VI)化合物氫解，并與能引入氮原子保護(hù)基的試劑作用，氫解和保護(hù)氮原子非必要同時(shí)進(jìn)行，或者ii)與能在R表示氫原子的通式(VI)化合物上引入氮原子保護(hù)基的試劑作用，然后c)使通式(VII)的化合物氧化為通式(VIII)的化合物。 |
| 摘要 | 通式(I)或(I′)的1R或1S 2-氮雜雙環(huán)[2，2，1]庚烷新衍生物及其制備方法和它的應(yīng)用。在通式(I)或(I′)中，R表示氫原子或分別表示式(II)或(II′)的基團(tuán)；其中，R1表示含有1-4個(gè)碳原子的烷基，Ar表示苯基或任意被取代的α-或β-萘基。通式(I)的化合物特別被用來(lái)制備腺苷激動(dòng)劑。 |
| 國(guó)際公布 |
