公開(公告)號(hào)
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CN1253151C
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公開(公告)日
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2006.04.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02804630.7
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申請(qǐng)日期
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2002.02.06
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專利名稱
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mGluR5拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途
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主分類號(hào)
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A61K31/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.2.7 GB 0103045.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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F·加斯帕里尼;L·厄本;J·G·邁因加斯內(nèi)
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-02-06 PCT/EP2002/001250
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.08.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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游離形式的或藥學(xué)可接受的鹽形式的通式I化合物在制備用于治療瘙癢癥的藥物中的用途,其中R1是氫、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基、乙炔基或雙(C1-4)烷基氨基,R2是氫、羥基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、雙(C1-4)烷基氨基甲基、4-(4-氟-苯甲;)-哌啶-1-基-羧基、4-叔丁氧基羰基-哌嗪-1-基-羧基、4-(4-疊氮基-2-羥基苯甲;)-哌嗪-1-基-羧基或4-(4-疊氮基-2-羥基-3-碘-苯甲;)-哌嗪-1-基-羧基,R3是氫、(C1-4)烷基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、(C1-4)烷基氨基甲;、羥基(C1-4)烷基、雙(C1-4)烷基氨基甲基、嗎啉代羰基或4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基,R4是氫、羥基、羧基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基羰基、氨基(C1-4)烷氧基、雙(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基、雙(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或羥基(C1-4)烷基,且R5是具有以下通式的基團(tuán):或其中Ra和Rb獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氰基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或(C2-5)炔基,Rc是氫、氟、氯、溴、羥基(C1-4)烷基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基或氰基,且Rd是氫、鹵素或(C1-4)烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供了mGluR5受體拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途。
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國(guó)際公布
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2002-08-15 WO2002/062323 英
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