| 公開(公告)號 | CN1744892A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480003247.3 |
| 申請日期 | 2004.02.03 |
| 專利名稱 | 乳癌耐性蛋白(BCRP)抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/277(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/277(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07C255/37(2006.01)I;C07H15/203(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.4 JP 026856/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社益力多本社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 山崎竜太;西山由紀子;古田富雄;松崎健;簱野博;吉田央;長岡正人;相山律男;橋本秀介;杉本芳一 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-03 PCT/JP2004/001067 |
| 進入國家日期 | 2005.08.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其鹽為有效成分的乳癌耐性蛋白抑制劑，式中，8個R可以相同也可以不同，各自獨立地表示氫原子、羥基、硝基、氨基、乙酰氨基(-NHCOCH3基)、氰基(-CN基)、甲酰基(-CHO基)、-COOR1基(R1＝氫原子、C1～C4烷基)、-O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氫原子、C1～C4烷基)、-OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氫原子、C1～C4烷基、(Z)-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-(4-羥基-苯基)-丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、鹵原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8鹵代酰氧基、亞甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(-OP(O)(OH)2)及其鹽、硫酸基(-OSO3H)及其鹽、吡喃葡糖基及其鹽、吡喃葡糖基的磷酸酯及其鹽、吡喃葡糖基的硫酸酯及其鹽或哌啶基哌啶基碳酰氧基。 |
| 摘要 | 提供了抑制BCRP的藥物制劑。以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其鹽作為有效成分的乳癌耐性蛋白抑制劑，式中，8個R可以相同也可以不同，各自獨立地表示氫原子、羥基、硝基、氨基、乙酰氨基(-NHCOCH3基)、氰基(-CN基)、甲酰基(-CHO基)、-COOR1基(R1＝氫原子、C1～C4烷基)、-O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氫原子、C1～C4烷基)、-OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氫原子、C1～C4烷基、(Z)-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-(4-羥基-苯基)-丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、鹵原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8鹵代酰氧基、亞甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(-OP(O)(OH)2)及其鹽、硫酸基(-OSO3H)及其鹽、吡喃葡糖基及其鹽、吡喃葡糖基的磷酸酯及其鹽、吡喃葡糖基的硫酸酯及其鹽或哌啶基哌啶基碳酰氧基。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069243 日 |
