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吲哚滿-2-酮的吡啶衍生物,它們的制備方法與其治療用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101022813A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580031162.0  
申請(qǐng)日期 2005.09.19  
專利名稱 吲哚滿-2-酮的吡啶衍生物,它們的制備方法與其治療用途  
主分類號(hào) A61K31/70(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/70(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07H5/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.20 FR 0409906  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬(wàn)特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·福隆;C·塞拉代爾-勒加爾;G·瓦勒特  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-19 PCT/FR2005/002316  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物: 式中: -R0代表氫原子、鹵素原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C1-C6)烷氧基基團(tuán); -R1代表氫原子、鹵素原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C1-C6)烷氧基基團(tuán); -R2代表氫原子、鹵素原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C1-C6)烷氧基基團(tuán); -R3代表氫原子、(C1-C6)烷基基團(tuán); -R4代表氫原子、鹵素原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C1-C6)烷氧基基團(tuán); -Z代表: -氧原子, -(C1-C6)烷基基團(tuán),它任選地被一個(gè)或多個(gè)下述基團(tuán)取代:羥基、(C1-C6)烷氧基、-COOR基團(tuán),式中R代表氫原子或(C1-C3)烷基、-CONRR′基團(tuán),式中R和R′彼此獨(dú)自代表氫原子或(C1-C3)烷基,或R和R′與它們連接的氮原子一起構(gòu)成吡咯烷基,哌啶基或嗎啉基; -四氫呋喃基團(tuán)或四氫吡喃基團(tuán),所述的基團(tuán)任選地被一個(gè)或多個(gè)(C1-C3)烷基,羥基,羧基或-CH2OH基團(tuán)取代; -B代表T-W基團(tuán),式中: T代表-(CH2)m-基團(tuán),m可以等于0或1; W代表: --CONR6R7基團(tuán),式中: ·R6代表氫原子,(C1-C6)烷基, ·R7代表(C1-C6)亞烷基; --NR8COR9基團(tuán),式中: ·R8代表氫原子,(C1-C6)烷基基團(tuán), ·R9代表-(CH2)n-基團(tuán),n可以是0-3的值; 該化合物呈堿或在藥物上可接受的鹽的形態(tài),呈水合物或溶劑化物形態(tài),以及其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體和其混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的吲哚-2-酮衍生物:式中:R0、R1、R2和R4彼此獨(dú)自代表H、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基;R3代表H、(C1-C6)烷基;-Z代表:氧、(C1-C6)烷基、四氫呋喃基團(tuán)或四氫吡喃基團(tuán),所述的基團(tuán)任選地被取代;B代表T-W基團(tuán),式中:T代表-(CH2)m-基團(tuán),W代表:CONR6R7基團(tuán)或NR8COR9基團(tuán);它們呈堿或在藥物上可接受的鹽的形態(tài),呈水合物或溶劑化物形態(tài),以及其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體混合物。本發(fā)明還涉及制備所述衍生物的方法及其在治療中的用途。  
國(guó)際公布 2006-03-30 WO2006/032771 法  
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