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3,7-二氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛烷及其在治療心臟心律失常中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/M·比約爾斯尼;F·龐滕;G·斯特蘭倫德;P·斯文松;M·維爾斯特曼
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1263758C  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02804412.6  
申請(qǐng)日期 2002.01.29  
專利名稱 3,7-二氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛烷及其在治療心臟心律失常中的用途  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.2 SE 0100326-8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·比約爾斯尼;F·龐滕;G·斯特蘭倫德;P·斯文松;M·維爾斯特曼  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-01-29 PCT/SE2002/000152  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.07.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;馬崇德  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用鹽、C1-C4烷基季銨鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或N-氧化物,其中,波浪線表示任選的相對(duì)順式或反式立體化學(xué);R1表示C1-12烷基、Het2、-C(O)R5a、-C(O)XR7、-C(O)N(R8)R5d或-S(O)2R9,所述C1-12烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代和/或終止:鹵素、氰基、硝基、芳基、Het1、-C(O)R5a、-OR5b、-N(R6)R5c、-C(O)XR7、-C(O)N(R8)R5d和-S(O)2R9;R5a至R5d在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地表示H、C1-6烷基、芳基或Het4,或者R5d與R8一起表示C3-6亞烷基,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、C1-6烷氧基、鹵素、氰基、硝基、芳基、Het3和-NHC(O)R10,所述亞烷基可以任選地被O原子間隔和/或任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代;R10表示H、C1-4烷基或芳基,所述C1-4烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:鹵素、氰基、芳基和-NHC(O)R11;R11表示H、C1-4烷基或芳基;R6表示H、C1-6烷基、芳基、-C(O)R12a、-C(O)OR12b或-C(O)N(H)R12c,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基;R12a、R12b和R12c表示C1-6烷基或芳基,或R12a和R12c表示H,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基;X表示O或S;R7在每次出現(xiàn)時(shí)表示芳基或C1-12烷基,所述烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基、芳基、C1-6烷氧基、-SO2R13a、-C(O)R13b和Het5;R13a和R13b獨(dú)立地表示C1-6烷基或芳基;R8在每次出現(xiàn)時(shí)表示H、C1-12烷基、C1-6烷氧基、-D-芳基、-D-芳氧基、-D-Het6、-D-N(H)C(O)R14a、-D-S(O)2R15a、-D-C(O)R14b、-D-C(O)OR15b、-D-C(O)N(R14c)R14d,或者R8與R5d一起表示C3-6亞烷基,所述C1-12烷基和C1-6烷氧基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基和C1-4烷氧基,所述亞烷基可以任選地被O原子間隔和/或任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代;R14a至R14d獨(dú)立地表示H、C1-6烷基、芳基;或者R14c與R14d一起表示C3-6亞烷基,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基;R15a和R15b獨(dú)立地表示C1-6烷基或芳基,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基;D表示一個(gè)鍵或C1-6亞烷基;R9在每次出現(xiàn)時(shí)表示C1-6烷基、芳基或Het7,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基;R2表示H、鹵素、C1-6烷基、-E-OR16、-E-N(R17)R18,或者R2與R3一起表示=O;R3表示H、C1-6烷基或者與R2一起表示=O;R16表示H、C1-6烷基、-E-芳基、-E-Het8、-C(O)R19a、-C(O)OR19b或-C(O)N(R20a)R20b;R17表示H、C1-6烷基、-E-芳基、-E-Het8、-C(O)R19a、-C(O)OR19b、-S(O)2R19c、-[C(O)]pN(R20a)R20b或-C(NH)NH2;R18表示H、C1-6烷基、-E-芳基或-C(O)R19d;R19a至R19d在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地表示C1-6烷基、芳基或Het10,或者R19a和R19d獨(dú)立地表示H,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:鹵素、芳基和Het9;R20a和R20b在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地表示H或C1-6烷基、芳基、Het12,或者一起表示C3-6亞烷基,該亞烷基任選地被O原子間隔,所述C1-6烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代和/或終止:鹵素、芳基和Het11;E在每次出現(xiàn)時(shí)表示一個(gè)鍵或C1-4亞烷基;p表示1或2;A表示-G-、-J-N(R21)-或-J-O-,其中后兩個(gè)基團(tuán)中,N(R21)-或O-與帶有R2和R3的碳原子相連;B表示-Z-、-Z-N(R22)-、-N(R22)-Z-、-Z-S(O)n-、-Z-O-,其中后兩個(gè)基團(tuán)中,Z與帶有R2和R3的碳原子相連;G表示一個(gè)鍵或C1-6亞烷基;J表示C2-6亞烷基;Z表示一個(gè)鍵或C1-4亞烷基;R21和R22獨(dú)立地表示H或C1-6烷基;R4表示芳基或Het13,該兩個(gè)基團(tuán)均任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:-OH、氰基、鹵素、硝基、任選地被-N(H)C(O)OR23a終止的C1-6烷基、C1-6烷氧基、Het1、芳基、-N(R24a)R24b、-C(O)R24c、-C(O)OR24d、-C(O)N(R24e)R24f、-N(R24g)C(O)R24h、-N(R24i)C(O)N(R24j)R24k、-N(R24m)S(O)2R23b、-S(O)nR23c、-OS(O)2R23d、-S(O)2N(R24n)R24p和只在Het13的情況下為氧代;Het13表示含有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和/或硫雜原子的四-至十二元雜環(huán)基;Het1至Het12在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地表示含有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和/或硫雜原子的四-至十二元雜環(huán)基,該雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)包括下列的取代基取代:=O、-OH、氰基、鹵素、硝基、任選地被-N(H)C(O)OR23a終止的C1-6烷基、C1-6烷氧基、Het1、芳基、-N(R24a)R24b、-C(O)R24c、-C(O)OR24d、-C(O)N(R24e)R24f、-N(R24g)C(O)R24h、-N(R24i)C(O)N(R24j)R24k、-N(R24m)S(O)2R23b、-S(O)nR23c、-OS(O)2R23d和-S(O)2N(R24n)R24p;R23a至R23d在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地表示C1-6烷基;R24a至R24p在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地表示H或C1-6烷基;n在每次出現(xiàn)時(shí)表示0、1或2;和  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)化合物,其中R1至R4、Ra至Rf、A和B如說(shuō)明書(shū)所定義,該化合物適用于預(yù)防和治療心律失常、尤其是房性和室性心律失常。  
國(guó)際公布 2002-08-08 WO2002/060902 英  
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