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epothilone類似物的多晶型物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司/J·D·迪馬爾科;J·Z·古古塔斯;I·M·維特滋;M·達(dá)維多維奇;M·加勒拉;T·M·馬洛伊;Z·郭;D·法夫雷奧
公開(公告)號(hào) CN1269821C  
公開(公告)日 2006.08.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817064.1  
申請(qǐng)日期 2001.08.01  
專利名稱 epothilone類似物的多晶型物  
主分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.16 US 60/225,590  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·D·迪馬爾科;J·Z·古古塔斯;I·M·維特滋;M·達(dá)維多維奇;M·加勒拉;T·M·馬洛伊;Z·郭;D·法夫雷奧  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-08-01 PCT/US2001/024540  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 郭廣迅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式代表的epothilone類似物的結(jié)晶多晶型物:所述多晶型物包括A型或B型,其中A型的特征在于:晶胞參數(shù)等于:晶胞大小a=14.152(6)b=30.72(2)c=6.212(3)體積=2701(4)A3空間群P212121正交的分子/晶胞4計(jì)算得到的密度(g/cm3)1.247熔點(diǎn)182-185℃,分解;并且室溫,CuKαλ=1.5406的條件下在x-射線粉末衍射圖中的特征峰的2θ值為:5.69、6.76、8.38、11.43、12.74、13.62、14.35、15.09、15.66、16.43、17.16、17.66、18.31、19.03、19.54、20.57、21.06、21.29、22.31、23.02、23.66、24.18、14.98、25.50、26.23、26.23、26.46、27.59、28.89、29.58、30.32、31.08和31.52;或B型的特征在于:晶胞參數(shù)等于:晶胞大小a=16.675(2)b=28.083(4)c=6.054(1)體積=2835(1)A3空間群P212121正交的分子/晶胞4計(jì)算得到的密度(g/cm3)1.187熔點(diǎn)191-199℃,分解;并且室溫,CuKαλ=1.5406的條件下在x-射線粉末衍射圖中的特征峰的2θ值為:6.17、10.72、12.33、14.17、14.93、15.88、16.17、17.11、17.98、19.01、19.61、20.38、21.55、21.73、22.48、23.34、23.93、24.78、25.15、25.90、26.63、27.59、28.66、29.55、30.49和31.22。  
摘要 本發(fā)明提供了由式I代表的epothilone類似物的兩種分別稱為A型和B型的結(jié)晶多晶型物及其混合物。本發(fā)明也提供了形成新型多晶型物的方法、使用它們的治療方法以及含有它們的藥物劑型。  
國(guó)際公布 2002-02-21 WO2002/014323 英  
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