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CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津大學(xué)/李春葆;李大昌
公開(公告)號 CN1749261A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN200510015490.3  
申請日期 2005.10.18  
專利名稱 CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法  
主分類號 C07F9/12(2006.01)I  
分類號 C07F9/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 李春葆;李大昌  
地址 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 任 延  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽,其特征在于結(jié)構(gòu)為式I所示:  
摘要 本發(fā)明公開了一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法,屬于CA4的衍生物制備技術(shù)。該化合物的結(jié)構(gòu)為式I所示,合成方法包括:將cis-CA4與2-氯-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷雜環(huán)己-2,4-二酮按摩爾比加入到苯或甲苯中,攪拌下滴加吡啶,反應(yīng)液進(jìn)行硅膠層析,濃縮,干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5,6-苯并-1,3,2-二氧磷雜環(huán)己-2,4-二酮,再用甲苯等溶解該化合物,在室溫下通氨氣反應(yīng),沉淀析出物,過濾,得I式所示化合物。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn),制備過程相對簡單,所制得的化合物有良好的溶解性,同時在分解時產(chǎn)生具有止痛且無毒副作用的水楊酰胺。該化合物以其片狀、膠囊、丸狀、注射用針劑的形態(tài)存在,具有極大的藥物開發(fā)前景。  
國際公布  
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