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(1R,2S)-(-)-麻黃堿或其鹽酸鹽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司/黃成軍;周后元
公開(公告)號 CN1293038C  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200410024953.8  
申請日期 2004.06.07  
專利名稱 (1R,2S)-(-)-麻黃堿或其鹽酸鹽的制備方法  
主分類號 C07C213/06(2006.01)I  
分類號 C07C213/06(2006.01)I;C07C215/30(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 黃成軍;周后元  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 (1R,2S)-(-)-麻黃堿的制備方法,其特征在于包括如下步驟:將還原劑加入含有反應(yīng)原料的溶劑中進行還原反應(yīng),然后采用常規(guī)的方法后處理即可得(1R,2S)-(-)-麻黃堿;所說的反應(yīng)原料包括:[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R,3R)-(-)-二苯甲;剖、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R,3R)-(-)-二對甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R,3R)-(-)-二間甲基苯甲;剖、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R,3R)-(-)-二鄰甲基苯甲;剖、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R,3R)-(-)-二乙;剖、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·鄰苯二甲酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·d-酒石酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·苯甲酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·蘋果酸及(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·乳酸中的一種;還原劑為金屬硼氫化物或金屬硼氫化物與路易斯酸組成的混合物。  
摘要 本發(fā)明以[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R,3R)-酒石酸衍生物或(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮與其他有機酸形成的鹽為原料,與金屬硼氫化物或金屬硼氫化物與路易斯酸組成的混合物反應(yīng),可得(1R,2S)-(-)-麻黃堿。反應(yīng)原料在還原的過程中不消旋,還原產(chǎn)物中麻黃堿占絕對優(yōu)勢,金屬硼氫化物的利用率較高。  
國際公布  
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