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芳基稠合氮雜多環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯
公開(公告)號 CN1715280A  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN200510082142.8  
申請日期 1998.11.13  
專利名稱 芳基稠合氮雜多環(huán)化合物  
主分類號 C07D471/08(2006.01)I  
分類號 C07D471/08(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 98812819.5  
優(yōu)先權(quán) 1997.12.31 US 60/070,245  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 制備式(IC)的化合物的方法,其中其中R10和R17獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、苯基和單環(huán)雜芳基,其中所述雜芳基選自含1-4個雜原子的5-7元芳香環(huán),所述雜原子選自氧、氮和硫;所述方法包括以下步驟:(i)使具有下列結(jié)構(gòu)的化合物其中R14和R15獨立地為氨基,其中P代表氫,甲基,COOR16其中R16代表(C1-C6)烷基、烯丙基、2,2,2-三氯乙基,-C(=O)NR5R6,-C(=O)H,-C(=O)(C1-C6)烷基其中烷基部分可以任選地被1-3個鹵素原子取代,-COOCH2C6H5,芐基或叔-丁氧基羰基(t-Boc)或三氟乙;,其中每個R5和R6獨立地選自氫和(C1-C6)烷基、或R5和R6和與其連接上的氮一起形成吡咯烷、哌啶、嗎啉、氮雜環(huán)丁烷、哌嗪、N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代嗎啉環(huán)、或其中環(huán)硫被亞砜或砜取代的硫代嗎啉環(huán),與具有下式結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng),或與具有下式結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng),其中R10和R17如上定義;和(ii)脫去保護(hù)基P。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物和其可藥用鹽,其中R1、R2、R3和n具有說明書中的定義,合成這類化合物的中間體,含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在治療神經(jīng)病和心理學(xué)病方法中的應(yīng)用。  
國際公布  
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