公開(公告)號 | CN1715280A |
公開(公告)日 | 2006.01.04 |
申請(專利)號 | CN200510082142.8 |
申請日期 | 1998.11.13 |
專利名稱 | 芳基稠合氮雜多環(huán)化合物 |
主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
分類號 | C07D471/08(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | 98812819.5 |
優(yōu)先權(quán) | 1997.12.31 US 60/070,245 |
申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯 |
地址 | 美國康涅狄格州 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
代理人 | 張平元;趙仁臨 |
國省代碼 | 美國;US |
主權(quán)項 | 制備式(IC)的化合物的方法,其中其中R10和R17獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、苯基和單環(huán)雜芳基,其中所述雜芳基選自含1-4個雜原子的5-7元芳香環(huán),所述雜原子選自氧、氮和硫;所述方法包括以下步驟:(i)使具有下列結(jié)構(gòu)的化合物其中R14和R15獨立地為氨基,其中P代表氫,甲基,COOR16其中R16代表(C1-C6)烷基、烯丙基、2,2,2-三氯乙基,-C(=O)NR5R6,-C(=O)H,-C(=O)(C1-C6)烷基其中烷基部分可以任選地被1-3個鹵素原子取代,-COOCH2C6H5,芐基或叔-丁氧基羰基(t-Boc)或三氟乙;,其中每個R5和R6獨立地選自氫和(C1-C6)烷基、或R5和R6和與其連接上的氮一起形成吡咯烷、哌啶、嗎啉、氮雜環(huán)丁烷、哌嗪、N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代嗎啉環(huán)、或其中環(huán)硫被亞砜或砜取代的硫代嗎啉環(huán),與具有下式結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng),或與具有下式結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng),其中R10和R17如上定義;和(ii)脫去保護(hù)基P。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物和其可藥用鹽,其中R1、R2、R3和n具有說明書中的定義,合成這類化合物的中間體,含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在治療神經(jīng)病和心理學(xué)病方法中的應(yīng)用。 |
國際公布 |