反式稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4∶6,7]環(huán)庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制備
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公開(公告)號
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CN1293066C
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公開(公告)日
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2007.01.03
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申請(專利)號
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CN02824488.5
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申請日期
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2002.12.02
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專利名稱
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反式稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4∶6,7]環(huán)庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制備
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主分類號
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C07D307/93(2006.01)I
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分類號
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C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.12.7 EP 01204961.5
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Y·L·朗;B·P·A·M·J·梅代;G·J·C·霍爾奈特;T·布羅塞特;F·J·C·康珀諾爾;M·J·M·A·紀堯姆;H·毛;T·科茲萊基
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2002-12-02 PCT/EP2002/013560
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進入國家日期
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2004.06.07
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭廣迅
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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一種式(I)的各種獨立非對映異構(gòu)體的制備方法：其中，碳原子3a和12b上的取代基具有反式構(gòu)型，碳原子2上的取代基可具有R或S構(gòu)型，所述反應包括在酸存在下，在惰性溶劑中將式(II)的化合物環(huán)化的步驟：其中R代表C1-3烷酰基；OR1是離去基團；和取代基-OR和-CH2-CHOH-CH2OR1為順式構(gòu)型。
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摘要
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本發(fā)明涉及由式(I)的兩種對映異構(gòu)體純前體的任何一種為原料制備其四種立體化學純形式的非對映異構(gòu)體的方法。在酸催化環(huán)化反應中，生成具有反式稠合的5元和7元環(huán)的四環(huán)環(huán)系統(tǒng)。本發(fā)明還涉及如此得到的順式稠合的四環(huán)醇中間體，甲胺終產(chǎn)物，用于醫(yī)藥、尤其是作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物的甲胺終產(chǎn)物。
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國際公布
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2003-06-12 WO2003/048146 英
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