| 公開(公告)號 | CN1244582C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410033956.8 |
| 申請日期 | 2004.04.21 |
| 專利名稱 | 喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法和醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭慧元;劉九雨 |
| 地址 | 100050北京市崇文區(qū)天壇西里1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 蔣常雪 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由通式(I)表示的喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物： 式中R1代表氫或氨基，A代表具有(1S，6S)構(gòu)型的式(II)結(jié)構(gòu)或者具有(1R，6R)構(gòu)型的式(III)結(jié)構(gòu)或者具有順式消旋構(gòu)型的式(IV)結(jié)構(gòu) 式中R2代表氫或氨基保護(hù)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物，以及它們的制備方法和醫(yī)藥用途。它對廣譜致病菌株顯示強(qiáng)抗菌活性，還具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性能，并且毒性很低。該喹諾酮羧酸類化合物，其在喹諾酮核的5位上有氫或氨基，7位為順式取代的具有旋光活性或者消旋的2，8-二氮雜雙環(huán)[4，3，0]壬烷基，8位上有二氟甲氧基，其與已知喹諾酮抗菌藥物相比，具有優(yōu)越的抗革蘭氏陽性菌活性和廣譜抗菌活性。 |
| 國際公布 |
