(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法
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公開(公告)號
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CN1300137C
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(專利)號
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CN200410017352.4
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申請日期
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2004.03.31
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專利名稱
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(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法
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主分類號
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C07D333/20(2006.01)I
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分類號
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C07D333/20(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設計)人
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肖旭華;馬維勇;胡杰旻
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地址
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200040上海市北京西路1320號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司
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代理人
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羅大忱
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一種(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羥丙胺在有機溶劑中與氫化鈉混合，然后加入含有1-氟萘的有機溶劑，30℃～65℃反應，然后采用常規(guī)的方法從反應產(chǎn)物中收集目標產(chǎn)物；所說的有機溶劑選自二甲亞砜、N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺、2-甲基吡咯烷酮中的一種。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺新的制備方法。將(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羥丙胺在有機溶劑中與氫化鈉混合，然后加入含有1-氟萘的有機溶劑，30℃～80℃反應0.5-24小時，優(yōu)選1～6小時，然后采用常規(guī)的方法從反應產(chǎn)物中收集目標產(chǎn)物。本發(fā)明在制備過程中通過控制溫度實現(xiàn)標題化合物立體專一的合成，使其反應條件及步驟簡化，成本降低，產(chǎn)品純度提高，使反應的后處理大大簡化，有效地去除了成品藥物(度洛西汀)中由鉀鹽帶來的相關雜質(zhì)，從反應路線選擇的角度本質(zhì)上提高了產(chǎn)品質(zhì)量。
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國際公布
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