| 公開(公告)號 | CN1304374C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN03814411.5 |
| 申請日期 | 2003.04.30 |
| 專利名稱 | 可用做caspase-3抑制劑的喹啉衍生物及其制備方法和藥用組合物 |
| 主分類號 | C07D215/44(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.30 KR 10-2002-0023838 |
| 申請(專利權(quán))人 | 永進(jìn)藥品工業(yè)株式會社;韓國化學(xué)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金圣圭;鄭允誠;孔宰洋;樸石圭 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-30 PCT/KR2003/000875 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京中原華和知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 壽 寧 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種喹啉衍生物及其適于藥用的鹽類，該喹啉衍生物為下式1，其特征在于：式1其中R2為H；鹵素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或者C3-C6的環(huán)烷基；R1是-CN；或者其中Y為O或N；A為H；非取代或被C1-C3的烷基取代的C3-C6的鏈烯基；C3-C6的環(huán)烷基；非取代或被鹵素、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基取代的C6-C14的芳基；C1-C6的烷氧基烷基；非取代或被C6-C14的芳基，噻吩基或吡啶基取代的C1-C6的烷基，其中芳基為非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的芳基基團(tuán)，R3為H；鹵素；非取代的氨基；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或C3-C6的環(huán)烷基；且中的n等于0，1，2或3；R為H；非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；被C1-C6的烷基取代的嗎啉基；被C1-C6的烷基取代的哌嗪基；或基團(tuán)-(CH2)n-CHR4R5；其中-(CH2)n-CHR4R5中的n等于0，1，2，3或4；R4為H；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；吡啶基噻吩基C3-C6的環(huán)烷基嗎啉基哌嗪基二氧雜環(huán)戊烯基連接C6-C14的芳基；嗎啉基連接C6-C14的芳基；哌嗪基連接C6-C14的芳基；R5為H；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；或?yàn)镃1-C6的烷氧基烷基，附加條件是：i)如果R2是H；鹵素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；或者C1-C6的烷氧基烷基；且R1是-CN，則R不是：非取代或者被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯基；非取代或者被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯甲基；-CH2-吡啶基；及-CH2-嘧啶基；以及ii)如果R2是H；鹵素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；且R1是-COO-C1-6烷基，則R不是：非取代或者被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯基；非取代或者被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的鹵烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯甲基；-(CH2)1-4-噻吩基；及-(CH2)1-4-呋喃基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種對caspase-3活力有抑制作用的，結(jié)構(gòu)如式I所示的喹啉衍生物及其適于藥用的鹽類以及他們的制備方法。其中，R2為H；鹵素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或者C3-C6的環(huán)烷基；R1為式(a)；-CN；或者式(b)；R為H；非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；非取代或被鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5—15個原子的雜環(huán)基團(tuán)；或基團(tuán)-(CH2)n-CHR4R5。 |
| 國際公布 | 2003-11-13 WO2003/093240 英 |
