| 公開(公告)號 | CN1304379C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN02818940.X |
| 申請日期 | 2002.09.25 |
| 專利名稱 | 水溶性苯基噠嗪衍生物及含有該衍生物的藥物 |
| 主分類號 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.9.26 US 60/324,569 |
| 申請(專利權)人 | 興和株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 京谷善德;古志朋之;執(zhí)行洋陸;吉崎榮男;北村崇博;竹村俊司;安岡京子;戶塚順子;佐藤精一 |
| 地址 | 日本愛知縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-25 PCT/JP2002/009863 |
| 進入國家日期 | 2004.03.26 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種具有以下通式(1)的苯基噠嗪衍生物或其鹽：式中：R1是任選取代的具有1-7個碳原子的烷基，或任選取代的具有2-7個碳原子的鏈烯基，其中，所述由R1表示的烷基或鏈烯基上的一個或多個取代基各自獨立地表示具有6-14個碳原子的芳基，或者具有1-3個氮原子的5元或6元雜芳基；所述芳基或雜芳基各自任選地被選自鹵素、C1-C12烷基和C1-C12烷氧基的1-3個取代基所取代；R2和R3各自獨立地表示氫或者C1-C12烷基、C1-C12羥基烷基、C1-C12二羥基烷基或C3-C12炔基，或者R2和R3與相鄰的氮原子結合在一起，形成5-7元的、含氮的飽和雜環(huán)基，所述雜環(huán)基任選地被一個或多個鹵原子、C1-C12烷基、羥基乙基、C1-C12烷氧基羰基或苯基(C1-C7烷基)取代；X、Y和Z各自獨立地表示氫、鹵素、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12烷基亞硫�；1-C12烷基磺�；�、任選地被一個或多個鹵原子或者C1-C12烷氧基取代的C1-C12烷基、或任選地被一個或多個鹵素、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的C6-C14芳基；n表示1-5的數；附加條件為：當R1為芐基或C1-C3烷基時，R2和R3不同時為氫或相同的C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 具有以下通式(1)的化合物，以及含它們的藥物組合物：式中：R1表示烷基或鏈烯基，R2和R3各自獨立地表示氫原子或者烷基、羥基烷基、二羥基烷基或炔基，或者R2和R3可與鄰近的氮原子結合，形成取代或未取代的、含氮的飽和雜環(huán)基，X、Y和Z各自獨立地表示氫原子、烷基、鹵原子等，n表示1-5的整數。這些化合物具有抗白細胞介素-1β產生的抑制活性，較高的水溶性以及良好的口服吸收性。 |
| 國際公布 | 2003-04-03 WO2003/027077 日 |
