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美洛西林鈉的制備工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 山東瑞陽制藥有限公司/趙玉山;苗得足;王龍科;鄭澤生;康恒軍
公開(公告)號 CN1313471C  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200410155403.X  
申請日期 2004.10.27  
專利名稱 美洛西林鈉的制備工藝  
主分類號 C07D499/76(2006.01)I  
分類號 C07D499/76(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 東瑞陽制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 趙玉山;苗得足;王龍科;鄭澤生;康恒軍  
地址 256100山東省淄博市沂源縣沂源縣城二郎山路6號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 淄博科信專利商標代理有限公司  
代理人 馬俊榮  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種美洛西林鈉的制備工藝,由氨芐三水酸與1-氯甲酰基-3-甲磺;-2-咪唑烷酮進行;磻,加入乙酸乙酯溶媒后進行酸化處理,取酯層,加入鈉成鹽劑進行成鹽反應,析出結晶而制得,其特征在于:(1)向酯層中加入甲醇形成混合溶媒后,再添加鈉成鹽劑進行成鹽反應,混合溶媒中甲醇占乙酸乙酯體積的15~25%;(2)鈉成鹽劑的加入要快速,保證加完成鹽劑整個溶液應澄清,經過攪拌養(yǎng)晶后,再進行結晶析晶工藝處理;其中,鈉成鹽劑為異辛酸鈉溶于乙酸乙酯中制成的溶液。  
摘要 美洛西林鈉的制備工藝屬于化合物的制備技術領域,由氨芐三水酸與1-氯甲;-3-甲磺;-2-咪唑烷酮進行;磻,加入乙酸乙酯溶媒后進行酸化處理,取酯層,加入鈉成鹽劑進行成鹽反應,析出結晶而制得,其特征在于:(1)向酯層中加入甲醇形成混合溶媒后,再添加鈉成鹽劑進行成鹽反應;(2)鈉成鹽劑的加入要快速,保證加完成鹽劑整個溶液應澄清,經過攪拌養(yǎng)晶后,再進行結晶析晶工藝處理。采用了混合溶媒,并調整了鈉成鹽劑的加入速度,有析晶緩沖,有較長的養(yǎng)晶過程,晶粒大,純度高,質量穩(wěn)定,收率高,且產品容易溶解。整個工藝操作簡單,成本低,有機溶媒可循環(huán)使用,具有較大的實施價值和社會經濟效益。  
國際公布  
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