| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1662502A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814095.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.15 |
| 專利名稱 | 氰基胍前藥 |
| 主分類號(hào) | C07D213/02 |
| 分類號(hào) | C07D213/02;A61K31/4425;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.17 US 60/380,856 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·T·賓德拉普 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/DK2003/000319 2003.5.15 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物：其中：X1是直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價(jià)烴基，任選被一個(gè)或多個(gè)羥基、鹵素、硝基、氨基或氰基取代；X2是鍵；直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價(jià)烴基，任選被一個(gè)或多個(gè)羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、氨基磺�；�、烷基磺�；被�、烷基羰基、甲�；�、氨基羰基或烷基羰基氨基取代；亞雜芳基或非芳族雜環(huán)二價(jià)烴基，它們均任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈、支鏈和/或環(huán)狀非芳族烴基、羥基、鹵素、氨基、硝基、氰基、氨基磺�；�、烷基磺�；被⑼榛驶�、甲�；被驶蛲榛驶被〈�；X3是直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價(jià)烴基，任選被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、氨基磺�；�、烷基磺�；被�、烷基羰基、甲�；�、氨基羰基或烷基羰基氨基的取代基取代；X4是鍵或直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價(jià)烴基，任選被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、氨基磺�；�、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲�；�、氨基羰基或烷基羰基氨基的取代基取代；Y1是鍵、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-C(O)或C(O)-NH；Y2是鍵、二價(jià)醚基(R’-O-R”)、二價(jià)氨基(R’-N-R”)、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-C(O)、C(O)-NH、SO2-N(R’)或N(R’)-SO2，其中R’和R”相互獨(dú)立地是含有不超過(guò)4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)烴基；Y3是O；Y4是O、S、C(O)或其中s是1至100的整數(shù)，且R7是氫或甲基；R1是氫或直鏈、支鏈和/或環(huán)狀烷基，任選被苯基取代；或芳烴基；R2是氫，或者芳基或雜芳基，它們均任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、三氟甲基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、任選被鹵素、羥基、氰基或硝基取代的C1-4羥烷基或C1-4烷基的取代基取代；四氫吡喃基氧基、二-(C1-4烷氧基)膦�；趸駽1-4烷氧基羰基氨基；R4和R5相互獨(dú)立地是氫；直鏈、支鏈和/或環(huán)狀烴基，任選被鹵素、羥基、鹵素、氨基、硝基或氰基取代；R6是氨基或含3-10個(gè)環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)原子構(gòu)成脂族胺的雜環(huán)或稠環(huán)體系；A是氫、任選取代的直鏈、支鏈和/或環(huán)狀烴基、羥基、鹵素、硝基、氰基、雜芳基、雜芳烷基或硫羥基；n是0或1；且Z-是藥學(xué)可接受的陰離子，如氯、溴、碘、硫酸根、甲磺酸根、對(duì)甲苯磺酸根、硝酸根或磷酸根。 |
| 摘要 | 式I的吡啶基氰基胍化合物，其中A、R1、R2、R5、R6、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4和n如說(shuō)明書中所述，在人和獸的增殖性疾病如癌癥的治療中可用作前藥。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/097602 英 2003.11.27 |
