公開(公告)號
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CN1317280C
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(專利)號
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CN200480002423.1
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申請日期
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2004.02.04
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專利名稱
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新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物
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主分類號
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C07D471/08(2006.01)I
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分類號
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C07D471/08(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.27 DK PA200300310;2003.6.24 DK PA200300940
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)研究公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·約恩森;P·K·阿林
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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2004-02-04 PCT/EP2004/050079
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進入國家日期
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2005.07.19
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項
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式I代表的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物其對映異構(gòu)體,或者其對映異構(gòu)體的混合物,或者其前體藥物,或者其藥學(xué)可接受的加成鹽,其中,n是1,2或3;和X和Y,彼此獨立地,代表CR2,CR3和/或N,其中R2和R3彼此獨立地代表氫,烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-烷基,羥基,烷氧基,環(huán)烷氧基,氰基烷基,鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基,芳基,芳基氧基,芳基-烷基,雜芳基和/或雜芳基氧基,其中芳基,芳基氧基,芳基-烷基,雜芳基和雜芳基氧基可以任選地被鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-的基團取代一次或兩次,其中R′代表氫或烷基;和R1代表氫,烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-烷基,羥基,烷氧基,環(huán)烷氧基,氰基烷基,鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基,芳基或雜芳基,其中芳基或雜芳基可以任選地被烷基,鹵原子,鹵代烷基,烷氧基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-,R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基團取代一次或兩次,其中R′代表氫,烷基,環(huán)烷基,鹵代烷基,鏈烯基,苯基或芐基;或者式芳基-烷基-,芳基-Z-(烷基)m-,芳基-C≡C-,雜芳基-Z-(烷基)m-或雜芳基-C≡C-的基團,其中m是0或1;并且Z代表O或S;并且其中芳基和雜芳基可以任選地被烷基,鹵原子,鹵代烷基,羥基,烷氧基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-,R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基團取代一次或兩次,其中R′代表氫或烷基;或者R1和R2,或R1和R3,和它們所鍵合的碳原子一起,形成苯并稠合的芳香碳環(huán),其中苯并稠合的芳香碳環(huán)可以任選地被烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-烷基,羥基,烷氧基,環(huán)烷氧基,氰基烷基,鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-的基團取代一次或兩次,其中R′代表氫或烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及被發(fā)現(xiàn)為煙堿乙酰膽堿受體的膽堿能配體的新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物。由于它們的藥理學(xué)性質(zhì),本發(fā)明的化合物可以用于治療與中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的膽堿能系統(tǒng)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)相關(guān)的各種疾病或障礙,與平滑肌收縮相關(guān)的疾病或障礙,內(nèi)分泌疾病或障礙,與神經(jīng)-變性相關(guān)的疾病或障礙,與炎癥相關(guān)的疾病或病癥,疼痛,和終止化學(xué)物質(zhì)濫用引起的脫癮癥狀。
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國際公布
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2004-09-10 WO2004/076453 英
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