| 公開(公告)號 | CN1317278C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN00815926.2 |
| 申請日期 | 2000.11.03 |
| 專利名稱 | 新雜環(huán)化合物及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D407/12(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;C07D307/24(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D263/24(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.5 FR 99/13858;2000.5.23 FR 00/06535 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·歐文;P-E·卡波黑爾·德·拉瑟尼赫 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-11-03 PCT/FR2000/003067 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.05.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物，或者該化合物與無機(jī)酸或有機(jī)酸形成的加成鹽，其中所述化合物為外消旋形式、對映異構(gòu)體形式、非對映異構(gòu)體形式或所有這些形式的組合，其中R1代表氫原子、-OR3、-SR3或氧代基團(tuán)，其中R3代表氫原子、嗎啉基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或苯基C1-C6烷基羰基，其中烷基可任選地被-NR4R5取代；R4和R5獨(dú)立地代表氫原子或C1-C6烷基，R2代表氫原子或芐基，A代表下式的基團(tuán)X代表-(CH2)n-CO-、-CO-N(R45)-D-CO-、-CO-N(R45)-C(R46R47)-CO-或-Z-CO-；R45和R47代表氫原子，R46代表氫原子、C1-C6烷基或苯基，D代表亞苯基；Z代表噻唑基，n為包含在0和6之間的整數(shù)；Y代表-(CH2)p-、-C(R53R54)-CO-；R53和R54獨(dú)立地代表氫原子或C1-C6烷基，p為包含在0和6之間的整數(shù)；Het代表四氫呋喃、二氧戊環(huán)、吡咯烷、1，3-唑烷，例外的式(I)化合物是：當(dāng)Het代表四氫呋喃，R1代表OR3基，其中R3代表氫原子、嗎啉基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或苯基C1-C6烷基羰基，其中嗎啉基羰基中的嗎啉基由碳原子連接，R2代表氫且Y代表-(CH2)p-基，且p＝0時(shí)，X代表-CO-N(R45)-C(R46R47)-CO-，其中R45＝R46＝H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對鈣激活蛋白酶有抑制活性和/或?qū)钚匝躅?ROS’S)有捕獲活性的新雜環(huán)衍生物，其結(jié)構(gòu)式為其中A、X、Y、R1、R2和Het代表可變基。本發(fā)明也涉及它們的制備方法、含有它們的藥物制劑以及它們用作治療目的的用途，尤其是作為選擇性或非選擇性鈣激活蛋白酶抑制劑和/或活性氧類捕獲劑。 |
| 國際公布 | 2001-05-10 WO2001/032654 法 |
