| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1321115C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02823969.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.11.25 |
| 專(zhuān)利名稱 | 作為哮喘治療中的CCR-3受體拮抗劑的哌嗪衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D333/22(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D333/22(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;C07D307/22(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.30 US 60/334,655 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黛西·喬·杜波依斯;丹尼斯·約翰·凱爾泰斯;埃瑞克·布萊恩·肖格倫;戴維·伯納德·史密斯;王北漢 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-11-25 PCT/EP2002/013217 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.05.31 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物、各立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其藥物上可接受的鹽：其中：R1是(C1-C2)亞烷基；R2是被1個(gè)或2個(gè)取代基取代的苯環(huán)，所述的取代基選自：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代(C1-C6)烷基、鹵素、氰基或硝基；R3是氫或C1-C6烷基；環(huán)A是苯基；L是-C(＝O)-、-C(＝S)-、-SO2-、-C(＝O)N(Ra)-、-C(＝S)N(Ra)-；其中Ra是氫或C1-C6烷基；X不存在或?yàn)镃1-C6亞烷基；R4是3，4-二氯苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、4-甲磺�；交�3-甲磺�；交�、4-甲氧基萘-2-基、5-(3，4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基、苯基、3-氟苯基、4-乙基苯基、3-甲氧基苯基、2，4-二氟苯基、3-三氟甲基苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、3-氨基甲�；交�、4-氨基甲�；交�、4-乙�；交�、4-硝基苯基、2-甲基苯基、2-氯-4-氟苯基、3，4-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、4-溴苯基、4-氯-3-硝基苯基、2-硝基苯基、2-硝基-4-三氟甲基苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-甲基苯基、2-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-溴苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3，5-雙-三氟甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-乙氧基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3-硝基苯基、3，5-二甲氧基苯基、4-碘苯基、4-異丙基苯基、3-甲氧羰基苯基、3-乙�；交�、2-甲基苯基、吲哚-2-基、5-甲氧基吲哚-2-基、5-氯-吲哚-2-基、2-甲氧羰基苯基、3，5-二氯苯基、1-萘基、3-氯-2-甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2-噻吩基、3-乙氧基苯基、3-異喹啉基、2-甲基喹啉-6-基、3-甲氨基苯基、3-喹啉基、2-喹啉基、5-羥基萘-2-基、8-羥基喹啉-2-基、5，7-二甲基-[1，8]二氮雜萘-2-基、6-喹啉基、3-(乙酰氨基)苯基或2，3，4-三甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的哌嗪衍生物，其中R1-R4、A、L和X如本說(shuō)明書(shū)中所定義。這些化合物用作CCR-3受體拮抗劑且由此可以用于治療CCR-3介導(dǎo)的疾病，諸如哮喘。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-06-05 WO2003/045393 英 |
