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化合物西替歐呋喃的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/沈旭;郭躍偉;蔣華良;于志國;杜麗
公開(公告)號 CN1864691A  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(專利)號 CN200510026029.8  
申請日期 2005.05.20  
專利名稱 化合物西替歐呋喃的用途  
主分類號 A61K31/58(2006.01)I  
分類號 A61K31/58(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 沈 旭;郭躍偉;蔣華良;于志國;杜 麗  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 萍;費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物西替歐呋喃的用途,在它對HIV-1整合酶具有高結(jié)合活性  
摘要 本發(fā)明提供具有如圖所示結(jié)構(gòu)式的化合物:西替歐呋喃(I):該化合物西替歐呋喃與HIV-1整合酶具有很高結(jié)合活性(KD=16.4μM),并且在底物競爭測試中能夠有效的抑制整合酶對底物的結(jié)合(IC50=120μM)。因此該化合物顯示出極高的成藥價值。  
國際公布  
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