公開(公告)號
|
CN1864691A
|
公開(公告)日
|
2006.11.22
|
申請(專利)號
|
CN200510026029.8
|
申請日期
|
2005.05.20
|
專利名稱
|
化合物西替歐呋喃的用途
|
主分類號
|
A61K31/58(2006.01)I
|
分類號
|
A61K31/58(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國科學(xué)院上海藥物研究所
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
沈 旭;郭躍偉;蔣華良;于志國;杜 麗
|
地址
|
201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進入國家日期
|
|
專利代理機構(gòu)
|
上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
代理人
|
張 萍;費開逵
|
國省代碼
|
上海;31
|
主權(quán)項
|
具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物西替歐呋喃的用途,在它對HIV-1整合酶具有高結(jié)合活性
|
摘要
|
本發(fā)明提供具有如圖所示結(jié)構(gòu)式的化合物:西替歐呋喃(I):該化合物西替歐呋喃與HIV-1整合酶具有很高結(jié)合活性(KD=16.4μM),并且在底物競爭測試中能夠有效的抑制整合酶對底物的結(jié)合(IC50=120μM)。因此該化合物顯示出極高的成藥價值。
|
國際公布
|
|