公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1326855C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.07.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02824275.0
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申請(qǐng)日期
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2002.11.26
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專利名稱
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稠環(huán)吡唑衍生物
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D223/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.12.4 US 60/336,751;2002.9.6 US 60/408,613
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·G·拉菲德;C·歐陽(yáng)
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-11-26 PCT/EP2002/013267
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.06.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的化合物,其中:R1是-ORa、-NRaRb、-CRcRdRe、CO2Ra、-C(O)NRaRb;氫、鹵素;或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基,取代基獨(dú)立地選自C1-6烷氧基和鹵代C1-6烷基;R2是C1-6烷基;R3和R4各自獨(dú)立地為氫;Ar是苯基或吡啶基,各自是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素和-NRa”Rb”,其中Ra”和Rb”各自獨(dú)立地為C1-9烷基;Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、C1-9烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C1-3烷基羰基、丙;、C3-6環(huán)烷基C1-6烷基、苯基C1-6烷基、雜芳基C1-6烷基、苯基磺;,其中每個(gè)所述環(huán)烷基、苯基或雜芳基是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基或氰基,所述雜芳基選自吡啶基、呋喃基、咪唑基、噻唑基和噻吩基;或者Ra和Rb與它們所連接的氮一起構(gòu)成1,2,3,4-四氫異喹啉;Rc是氫或羥基;Rd和Re各自獨(dú)立地選自氫、C1-9烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、雜芳基,其中所述雜芳基選自噻吩基、噻唑基、呋喃基和咪唑基,是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基;或者Rc和Rd一起構(gòu)成C1-6烷叉基;或者Rd和Re與它們所連接的碳一起構(gòu)成四氫吡喃基;n是選自1和2的整數(shù);a是單鍵;或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及化合物,它們一般是CRF-1受體拮抗劑,并且由式(I)或(Ⅱ)所代表:其中Ar是任選被取代的芳基或雜芳基,R1-R4如說(shuō)明書(shū)所定義,或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、或藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明進(jìn)一步涉及制備這類化合物的方法、含有這類化合物的藥物組合物和它們作為治療劑的用途。
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國(guó)際公布
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2003-06-12 WO2003/048160 英
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