| 公開(公告)號 | CN100343272C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480004595.2 |
| 申請日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的2-取代的D-高雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯 |
| 主分類號 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J63/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.19 DE 103 07 103.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 亞歷山大·希里施;奧拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;格哈德·西邁斯特;埃伯哈德·翁格爾;貝恩德·門岑巴赫 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001629 |
| 進入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的2-取代的D-高雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其藥物可接受的鹽，其中R1和R2相互獨立地代表氫原子、甲基、C1-C4�；虮郊柞；�，R3代表C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或-O-CnFmHo基團，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，R6和R7相互獨立地代表氫原子、羥基、氨基或基團NHR8，其中R8是乙酰基，或R6和R7一起組成肟NOH，R13代表氫原子或甲基，R19代表氫原子或氟原子，R20代表氫原子、氟原子、羥基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基或-O-CnFmHo基團，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，或代表基團SO2NR1R2，R19和R20一起代表氧原子、亞甲基、二氟亞甲基、單氟亞甲基或肟NOR21，其中R21是氫原子或C1-C5烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的2-取代的D-高雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其藥物可接受的鹽，其中R3代表C1-C5烷基或C1-C5烷氧基。本發(fā)明還涉及該化合物在制備用于治療通過抑制微管蛋白聚合可對其產(chǎn)生積極影響的腫瘤疾病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明化合物的特征在于D-高取代，特別是其抑制微管蛋白聚合的造影，并由此可用于例如治療前列腺癌。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074309 德 |
