公開(公告)號
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CN100344281C
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公開(公告)日
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2007.10.24
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申請(專利)號
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CN00816060.0
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申請日期
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2000.11.20
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專利名稱
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截短側(cè)耳素衍生物在生產(chǎn)用于人和動(dòng)物細(xì)菌感染的透皮治療藥物中的用途
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主分類號
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A61K31/22(2006.01)I
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分類號
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A61K31/22(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.11.22 EP 99123095.4
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·H·利普雷;E·澤索;S·霍克維克斯-克瓦茨
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2000-11-20 PCT/EP2000/011519
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進(jìn)入國家日期
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2002.05.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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游離堿或可藥用鹽形式的結(jié)構(gòu)式I的化合物在生產(chǎn)用于人類和動(dòng)物細(xì)菌感染的透皮治療藥物中的用途,其中的R1為乙基或乙烯基;Y代表選自COOH,-CH2-R2,和的一種基團(tuán);R2為H,鹵素,OH,NH2,SCN,N3,COOH,C(S)S-[C1-5烷基],-S-吡啶基,被一個(gè)或兩個(gè)羥基取代的-S-吡啶基,C1-5硫代烷基,被一個(gè)或多個(gè)氨基、羥基或羧基取代的C1-5硫代烷基,-O-SO2-(4-甲苯基),-S-(CH2)m-X,-(CH2-Z)r-(CH2)s-Q,或-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-Q;或-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-CH(NH2)-CH(CH3)2;X為通過一個(gè)碳原子與-S-(CH2)m-基團(tuán)相連的飽和的或不飽和的5至6元雜環(huán),其中含有一個(gè)或多個(gè)雜基團(tuán),選自O(shè),S,N或-N(R3);所說的雜環(huán)為未取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基進(jìn)行單取代或多取代的雜環(huán),這些取代基選自鹵素、羥基、巰基、C1-5烷基、C1-5烷酰基、C1-5烷基次硫基、硝基、甲;、C1-5烷氧羰基以及C1-5羥烷基;R3為氫原子或C1-5烷基;Q代表-N(R4)(R5)基團(tuán),其中的R4和R5彼此獨(dú)立地是C1-5烷基或與相連氮原子共同構(gòu)成一個(gè)飽和的或不飽和的5至6元雜環(huán),任選含有選自硫或=N-(C1-5烷基)的第二個(gè)雜基;Z為O,S或=N(C1-5烷基);m為0,1,2,3,4或5;r為0或1;s為2,3,4或5。
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摘要
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本發(fā)明描述了結(jié)構(gòu)式I的化合物在生產(chǎn)人類和動(dòng)物細(xì)菌感染的透皮治療藥物的生產(chǎn)中的用途,其中的取代基所具有的意義已在權(quán)利要求1中給出,并進(jìn)一步描述了用于所述治療的透皮組合物。
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國際公布
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2001-05-31 WO2001/037828 英
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