| 公開(公告)號 | CN1745087A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480003385.1 |
| 申請日期 | 2004.02.03 |
| 專利名稱 | 新的三環(huán)氮雜衍生物、其制備方法以及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D515/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.3 FR 03/01181 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·加萊;P·貝特洛;N·勒貝格;N·弗盧凱;P·卡拉托;J·�？寺�;A·皮埃爾;B·普菲伊費爾;P·勒納德 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-03 PCT/FR2004/000234 |
| 進入國家日期 | 2005.08.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物、它們的對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及其與可藥用酸或堿的加成鹽， 其中：●代表苯并或吡啶并基團，任選在2-3、3-4或4-5位稠合，可以理解，吡啶并基團的氮原子占據(jù)環(huán)的2至5位中的任意位置，該環(huán)是未取代的或者被一個或多個相同或不同的原子或基團取代，所述原子或基團選自鹵原子和羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵烷基、氨基(任選在氮原子處被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)、硝基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；�(C1-C2)亞烷二氧基， ●W代表基團X-Y或Y-X，其中： X代表基團＞SO2或＞C＝O， Y代表氧原子或基團N-R3，其中R3代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)芳基烷基、-Alk-Z-R或-Alk-Z-Alk’-Z’-R，其中Alk和Alk’彼此獨立地代表直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基或者直鏈或支鏈(C2-C6)亞烯基，Z和Z’彼此獨立地代表氧、硫原子或-N(R’)-基團，R和R’是相同或不同的，代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， ●n代表零或其中1≤n≤6的整數(shù)， ●G代表氫原子、芳基或雜芳基， ●R1和R2是相同或不同的，代表氫或鹵原子或者羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵烷基、氨基(任選在氮原子處被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)、硝基或者直鏈或支鏈(C1-C6)�；�(C1-C2)亞烷二氧基，其條件是： -若G代表氫原子，則n不是零， -若G代表氫原子且Y代表基團N-R3，則R3代表氫原子、直鏈或支鏈(C2-C6)烷基或芳基-(C1-C6)烷基，其中該烷基是直鏈或支鏈的， -若G代表氫原子且W代表兩個NR3C(O)基團之一，其中R3代表乙基或芐基，則n不是1、2或3， -式(I)化合物不是1-芐基-5，10-二甲基-1，5-二氫-6H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮雜-6-酮、1，2-二甲基-5-氧代-5，6-二氫-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜3-甲酸乙酯、3-乙�；�-1-乙基-2-甲基-1，6-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-5-酮、2-氨基-1-甲基-5-氧代-5，6-二氫-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-3-甲腈和2-氨基-1-甲基-5-氧代-5，6-二氫-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜3-甲酸乙酯，可以理解： -芳基表示苯基、聯(lián)苯基、萘基、四氫萘基，這些基團中的每個是未取代的或者被一個、兩個或三個相同或不同的原子或基團取代，所述原子或基團選自鹵原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵烷基、氨基(任選在氮原子處被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)、硝基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；�、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C2)亞烷二氧基、苯氧基、芐氧基、直鏈或支鏈氨基-(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基和直鏈或支鏈二(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基， -雜芳基表示單或二環(huán)的芳族5-至12-元基團，含有一個、兩個或三個選自氧、氮和硫的雜原子，可以理解，雜芳基是未取代的或者被一個或多個相同或不同的原子或基團取代，所述原子或基團選自鹵原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵烷基、氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)、硝基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；⒅辨溁蛑ф�(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C2)亞烷二氧基、苯氧基、芐氧基、直鏈或支鏈氨基-(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基和直鏈或支鏈二(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基， -基團任選在2-3、3-4或4-5位稠合，這意味著苯并或吡啶并基團任選在或位置與苯基、(C4-C8)環(huán)烷基或雜環(huán)基稠合，其條件是若代表吡啶并基團，則氮原子不是與稠環(huán)連接的點， -亞烷基表示飽和烴鏈的二價基團， -亞烯基表示含有1至3個雙鍵的烴鏈的二價基團， -(C4-C8)環(huán)烷基表示環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基， -雜環(huán)基表示飽和或不飽和的5-至7-元單環(huán)基團，含有一至三個選自氮、氧和硫的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體和其與可藥用酸或堿的加成鹽：其中(a)是芐基或吡啶基，任選在2-3、3-4或4-5位稠合，并且是未取代或取代的，(W)是X-Y或Y-X基團，其中(X)是基團(b)且(Y)是氧原子或(N-R3)基團，n是零或其中1≤n≤6的整數(shù)，G、R1、R2和R3如說明書中定義。本發(fā)明還涉及藥物。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069843 法 |
