| 公開(公告)號(hào) | CN1250544C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02801024.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.06 |
| 專利名稱 | 吡啶并芳基苯基噁唑烷酮抗菌劑和相關(guān)組合物及方法 |
| 主分類號(hào) | C07D413/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.7 US 60/266,938 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·D·帕格特;M·A·維德納-維爾斯;H·M·維布拉德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-02-06 PCT/US2002/003982 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 式I 其中： R選自O(shè)H、N3、-OR1、-O-苯基、-O-1-萘基、-O-2-萘基、-O-雜芳基，所述雜芳基為具有5-10個(gè)原子而且1-3個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基、-OSO2R2、-NR3R4、以及 其中： (i)R1是芐基或C2-6-�；� (ii)R2選自苯基、甲苯基和C1-8烷基；和 (iii)R3和R4獨(dú)立選自H、C3-6-環(huán)烷基、苯基、叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、芐氧基羰基、-CO2-R5、-CO-R5、-CO-SR5、-CS-R5、P(O)(OR6)(OR7)、-SO2-R8和任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自C1-5-烷氧基羰基、OH、氰基和鹵素的取代基取代的C1-6烷基，其中 R5選自H、C3-6環(huán)烷基、三氟甲基、苯基、芐基和任選被1至3個(gè)獨(dú)立選自C1-5烷氧基羰基、OH、氰基、鹵素和-NR9R10的取代基取代的C1-6烷基，其中R9和R10獨(dú)立選自H、苯基和C1-4烷基； R6和R7獨(dú)立為H或C1-4烷基；和 R8為苯基或C1-4烷基； R11選自H、C1-8烷基、-OR13、-SR13、氨基、-NR13R14、苯基(C1-8)烷基、1-萘基(C1-8)烷基、2-萘基(C1-8)烷基和一-、二-、三-或全-鹵代C1-8-烷基； R12選自CN、-COR13、-COOR13、-CO-NR13R14、-SO2R13、-SO2-NR13R14和硝基；和 R13和R14獨(dú)立選自H、C1-8烷基、苯基、1-萘基、2-萘基，或者R13和R14與其相連的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或哌嗪基； X為0-4個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)：鹵素、OH、巰基、硝基、鹵代-C1-8烷基、C1-8-烷氧基、C1-8-烷硫基、C1-8烷基-氨基、二(C1-8烷基)氨基、甲�；�、羧基、C1-5-烷氧基羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、甲酰胺、苯基、1-萘基、2-萘基、雜芳基，所述雜芳基為具有5-10個(gè)原子而且1-3個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基、CN、氨基、C3-6環(huán)烷基、任選被一或多個(gè)選自F、Cl、OH、C1-8烷氧基和C1-8酰氧基的取代基取代的C1-8烷基；以及 Y是式II的基團(tuán)： 式II 其中： R15、R16、R17、R18、R19和R20各自獨(dú)立選自H、CN、硝基、C1-8烷基、鹵代-C1-8烷基、甲酰基、羧基、C1-5-烷氧基羰基、甲酰胺、苯基、1-萘基、2-萘基和雜芳基，所述雜芳基為具有5-10個(gè)原子而且1-3個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基，或者R15和R16和/或R17和R18和/或R19和R20一起形成氧代基團(tuán)； W部分代表任何5至10元芳環(huán)或雜芳環(huán)，所述雜芳環(huán)具有1至4個(gè)選自S、O和N的環(huán)原子； Z選自H、鹵素、氨基、C1-8烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基、1-萘基、2-萘基、雜芳基，所述雜芳基為具有5-10個(gè)原子而且1-3個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基、CN、CHO、C1-8烷基-CO-、C1-8烷氧基、(C1-8-烷基)-CONH-和R21R22N-C1-8烷基-，其中R21和R22獨(dú)立選自H、C1-6烷基、芐基、苯基、1-萘基、2-萘基和雜芳基，所述雜芳基為具有5-10個(gè)原子而且1-3個(gè)環(huán)原子為獨(dú)立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基，或R21和R22與其相連的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或哌嗪基；和 m是0或1。 |
| 摘要 | 式(I)的吡啶并芳基苯基噁唑烷酮化合物，其中所述取代基具有在說明書中描述的含義。這類化合物可用作抗菌劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-22 WO2002/064574 英 |
