| 公開(公告)號 | CN1761676A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007740.2 |
| 申請日期 | 2004.02.06 |
| 專利名稱 | 雜芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物及含有該衍生物的糖尿病治療藥 |
| 主分類號 | C07H17/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.1 JP 097838/2003;2003.12.3 JP 404959/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 柿沼浩行;佐藤正和;天田英明;淺沼肇;土屋優(yōu)子 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-06 PCT/JP2004/001272 |
| 進入國家日期 | 2005.09.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物， 式中， B為可以被任意取代基取代的雜芳基， R1A、R2A、R3A及R4A可以相同或不同，表示氫原子、C2-10�；�、C7-10芳烷基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C2-10酰基或C1-6烷氧基C2-6烷氧基羰基， QX表示N或C， XA表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-(n為0-3的整數(shù))、-COCH＝CH-、-S-或-NH-，其中，QX為N時，XA表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-CONH(CH2)n-(n為0-3的整數(shù))或-COCH＝CH-， R5、R6、R7、R8及R9可以相同或不同、表示氫原子、鹵原子、羥基、可以被選自鹵原子及羥基的1個或1個以上取代基取代的C1-6烷基， -(CH2)m’-Q’ 式中，m’為0～4的整數(shù)，Q’為甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被鹵原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞硫酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10�；被1-6烷基磺�；被1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；-(C1-6烷基)氨基羰基或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基， 或可以被1～4個取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或4～6元雜環(huán)烷基，此處，取代基選自鹵原子、羥基、C1-6烷基及C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種顯示SGLT2的活性抑制作用、由下式表示的雜芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物、及含有上述物質(zhì)作為有效成分的醫(yī)藥品，特別是糖尿病、糖尿病相關(guān)疾病或糖尿病性合并癥的預(yù)防或治療藥。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089967 日 |
