氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法
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公開(公告)號
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CN1763010A
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公開(公告)日
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2006.04.26
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申請(專利)號
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CN200510041319.X
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申請日期
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2005.08.02
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專利名稱
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氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法
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主分類號
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C07D213/73(2006.01)I
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分類號
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C07D213/73(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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江陰暨陽醫(yī)藥化工有限公司
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發(fā)明(設計)人
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徐志遠;高桂祥;邢友華
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地址
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214445江蘇省江陰市璜土鎮(zhèn)璜石路388號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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江陰市同盛專利事務所
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代理人
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唐紉蘭
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國省代碼
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江蘇;32
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主權項
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一種氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮為起始原料，經(jīng)縮合、環(huán)合、降解反應制得： 第一步：縮合I 由氰乙酰胺和丙酮在催化劑作用下脫去水合成縮合物I，反應式如下： 第二步：縮合II 由二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯與甲醇鈉溶液反應生成N，N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛，再與縮合物I反應得共軛烯胺即縮合物II，反應式如下： 第三步：環(huán)合 縮合物II在鹽酸乙醇環(huán)化得環(huán)合物，反應式如下： 第四步：降解 降解為霍夫曼降解反應，反應式如下：
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摘要
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本發(fā)明涉及一種抗艾滋病藥物奈韋拉平的中間體——氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮為起始原料，經(jīng)縮合、環(huán)合、降解反應制得。與現(xiàn)有合成方法相比，本發(fā)明方最突出的特點是反應步驟少、反應條件緩和、選擇性比較好、產(chǎn)品收率達到37％相對較高，產(chǎn)品純度達到99％以上。適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
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國際公布
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