| 公開(公告)號 | CN1753898A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200380109926.4 |
| 申請日期 | 2003.10.27 |
| 專利名稱 | 六氫呋喃并呋喃醇衍生物的制備方法、其中間體及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.27 JP 382584/2002;2003.6.16 JP 171303/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 住友化學(xué)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 池本哲哉;樸東國 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-27 PCT/JP2003/013685 |
| 進入國家日期 | 2005.08.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(A)所示化合物： 式中，R和R1分別獨立，相同或不同，表示羥基的保護基或氫原子，或者一起表示下式所示基團： 式中，R4和R5分別獨立，相同或不同，表示氫原子、低級烷基、低級烷氧基或苯基； 當(dāng)R1為氫原子，R為羥基的保護基，式(A)所示化合物的相對立體構(gòu)型為順式時，R表示芐基以外的羥基的保護基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供不使用臭氧氧化或毒性強的試劑，可高效且工業(yè)化低成本地制備可用作藥物中間體的化合物(XIV)的方法、以及該方法中使用的中間體。特別是提供無須使用光學(xué)離析等方法即可制備具有式(XV)所示絕對立體構(gòu)型的化合物及其對映異構(gòu)體的方法，以及該方法中使用的中間體。(1)以化合物(XIII)為起始原料，轉(zhuǎn)換成化合物(I)，導(dǎo)入保護基，然后后還原，環(huán)化，制備化合物(XIV)。特別是以化合物(XIII)為原料，經(jīng)由化合物(XX)，轉(zhuǎn)換成化合物(I)，制備化合物(XIV)。以旋光體化合物(XIII)為起始原料，高立體選擇性地制備具有式(XV)所示絕對立體構(gòu)型的化合物等。(2)以化合物(XXI)為起始原料，立體選擇性還原，轉(zhuǎn)換成化合物(XXII)，再導(dǎo)入保護基，還原，環(huán)化，得到化合物(XXVI)，使羥基反轉(zhuǎn)，制備化合物(XV)。各式中，各記號與說明書中含義相同。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060895 日 |
