| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1898233A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480038296.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.22 |
| 專利名稱 | 羅蘇伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽及其結(jié)晶中間體的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D405/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/06(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.24 GB 0324791.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（英國(guó))有限公司;鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·奧卡達(dá);J·霍爾博里;D·D·P·拉凡 |
| 地址 | 英國(guó)倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-22 PCT/GB2004/004481 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制造(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽的方法，其包括： a)酸解式(7)化合物中的縮醛保護(hù)基并分離所得到的式(8)結(jié)晶化合物， 其中A為縮醛或縮酮保護(hù)基，而R為(1-6C)烷基； b)任選重結(jié)晶式(8)化合物； c)水解化合物(8)中的酯基團(tuán)，得到二羥基羧酸酯衍生物(9)(其中M為氫或除鈣以外的金屬相反離子)或式(1)化合物；及 d)若需要，將式(9)化合物轉(zhuǎn)化為式(1)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明闡述通過(guò)分離式(8)或式(10)結(jié)晶化合物從式(7)化合物制造用作HMGCoA還原酶抑制劑的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽的方法，其中A為縮醛或縮酮保護(hù)基，而R為烷基。本發(fā)明同樣闡述了式7、式8及式10結(jié)晶中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-12 WO2005/042522 英 |
