| 公開(公告)號 | CN1774253A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(專利)號 | CN02805251.X |
| 申請日期 | 2002.02.06 |
| 專利名稱 | 用環(huán)氧丙酯酮衍生物治療頑固性腫瘤 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·Y·F·李 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-06 PCT/US2002/004255 |
| 進入國家日期 | 2003.08.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 用于治療哺乳動物腫瘤的方法，所述腫瘤對顯示出對腫瘤治療劑的耐受性，該方法包括給所述的哺乳動物有效量的組合物，該組合物包括藥學可接受的載體和下式環(huán)氧丙酯酮化合物： 其中： Q選自 和 G選自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基， 和 W是O或NR15； X是O或H，H； Y選自O；H，OR16；OR17，OR17；NOR18；H，NHOR19；H，NR20R21；H，H；和CHR22；其中OR17，OR17可以是環(huán)縮酮； Z1和Z2分別獨立地選自CH2，O，NR23，S和SO2，其中Z1和Z2只有一個可以是雜原子； B1和B2分別獨立地選自OR24、OCOR25和O-C(＝O)-NR26R27，并且當B1是H和是OH，H時，它們可以形成一個六元環(huán)縮酮或縮醛； D選自NR28R29、NR30COR31和飽和的雜環(huán)； 每個R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R13、R14、R18、R19、R20、R21、R22、R26和R27獨立地選自H、烷基、取代烷基和芳基，并且當R1和R2是烷基時，它們可以相連形成環(huán)烷基，以及當R3和R4是烷基時，它們可以相連形成環(huán)烷基； 各個R9、R10、R16、R17、R24、R25和R31獨立地選自H、烷基和取代烷基；各個R8、R11、R12、R28、R30、R32和R33獨立地選自H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基；并且 各個R15、R23和R29獨立選自H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、R32C＝O、R33SO2、羥基、O-烷基或O-取代的烷基； 以及其藥學可接受的鹽和其任何一種水合物、溶劑化物或幾何、光學和立體異構(gòu)體， 條件是不包括下述化合物，其中W和X均為O；R1、R2和R7是H；R3、R4和R6是甲基；R8是H或甲基；Z1和Z2是CH2；G是1-甲基-2-(取代-4-噻唑基)乙烯基；和Q是如上定義。 |
| 摘要 | 公開了用于治療哺乳動物、特別是人的癌癥的方法，所述的癌癥對其它化療劑顯示耐受性。尤其是，本發(fā)明的方法對最初對taxane治療劑不敏感或?qū)υ谥委熎陂g產(chǎn)生耐受性的腫瘤有效。本發(fā)明的方法包括給予通式所示環(huán)氧丙酯酮衍生物。該環(huán)氧丙酯酮衍生物對耐受taxane腫瘤治療劑治療的腫瘤具有增強藥效，此外，其可通過口服生效。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066038 英 |
