| 公開(公告)號 | CN1775759A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200510112855.4 |
| 申請日期 | 2000.08.25 |
| 專利名稱 | 二環(huán)類雄激素和孕甾酮受體調(diào)節(jié)化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D215/227(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/227(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D311/20(2006.01)I;C07D335/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00814750.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.27 US 60/150,987 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利甘德藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·直;C·特格利;B·皮奧;C·阿彥范厄維倫;M·莫塔梅蒂;E·馬廷波羅;S·維斯特;R·希古齊;L·哈曼;L·法默 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;張 英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有下式的化合物及其可藥用鹽： 其中： R3和R4分別獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8雜烷基、雜芳基和芳基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、雜烷基、雜芳基和芳基未取代或被鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R3A是芳基或雜芳基，其中所述芳基和雜芳基未取代或被鹵素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R5選自氫、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基； R6選自F、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4鹵代鏈烯基、C2-C4鹵代炔基、C1-C4雜烷基、C2-C4雜烯基和C2-C4雜炔基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、鹵代鏈烯基、鹵代炔基、雜烷基、雜烯基、雜炔基未取代或被F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R7和R8分別獨立地選自氫、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基和C1-C8雜烷基； R9選自氫、F、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4雜烷基； R10選自： R25，R26，R29，R30分別獨立地選自氫、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、COR3、CO2R3、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6雜烷基、C2-C6炔基和C2-C6鏈烯基，其中所述烷基、鹵代烷基、雜烷基、炔基和鏈烯基未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、芳基或雜芳基取代，并且其中所述芳基和雜芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代； R16選自氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8雜烷基、CH2R3A、芳基、雜芳基、COR17、CO2R17和CONR17R17； R17選自氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4雜烷基； X選自O(shè)、S和NR16； Y選自O(shè)、S、NR3、NOR3和CR3R4；以及 n是1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于調(diào)節(jié)由AR和PR介導(dǎo)的生物過程的化合物、藥物組合物和方法。更具體來說，本發(fā)明涉及非甾類化合物和組合物，它們是AR和PR的高親和性、高特異性激動劑、部分激動劑(即部分激活劑和/或組織特異性激活劑)和拮抗劑。本發(fā)明還提供了用于制備所述化合物和藥物組合物的方法，以及用于其合成的重要中間體。 |
| 國際公布 |
