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2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤及用其制備9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 京東制藥株式會社/李炳碩;申尚勛;樸鐘植
公開(公告)號 CN1791602A  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN200480013291.2  
申請日期 2004.06.12  
專利名稱 2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤及用其制備9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤的方法  
主分類號 C07D473/32(2006.01)I  
分類號 C07D473/32(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.13 KR 10-2003-0038417  
申請(專利權(quán))人 京東制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 李炳碩;申尚勛;樸鐘植  
地址 韓國京畿道華城市  
頒證日  
國際申請 2004-06-12 PCT/KR2004/001405  
進(jìn)入國家日期 2005.11.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 如下通式(II’)的2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤化合物: (通式II’) 其中R是羥基、鹵素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及新型化合物2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤和用其制備9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤(泛昔洛韋)的有效方法。本發(fā)明的2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤用通式(II’)表示,其中R是羥基、鹵素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。本發(fā)明的泛昔洛韋的制備方法包括鹵化2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤得到2-氨基-9-(2-鹵代乙基)嘌呤,然后使該鹵化化合物與丙二酸二乙酯反應(yīng)的步驟。通過使用本發(fā)明的新化合物2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤,本發(fā)明的制備方法能夠以100%的高選擇性以純品的形式制備具有有效抗病毒活性的嘌呤衍生物藥物泛昔洛韋。此外,本發(fā)明的方法使用較溫和的反應(yīng)條件,因此,具有高的工業(yè)過程效率。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/110343 英  
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