| 公開(公告)號 | CN1798741A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480015482.2 |
| 申請日期 | 2004.06.03 |
| 專利名稱 | 改進的羅蘇伐他汀鈣鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.5 GB 0312896.4;2003.10.24 GB 0324793.9 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（英國)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·N·克拉布;J·霍爾博里;N·P·泰勒 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-03 PCT/GB2004/002373 |
| 進入國家日期 | 2005.12.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 形成(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥基庚-6-烯酸鈣鹽的方法，其包括步驟a)至g)： a)使(E)-(6-{2-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基]乙烯基}(4R，6S)-2，2-二甲基[1，3]二噁烷-4-基)乙酸的(1-6C)烷基酯在水混溶性有機溶劑中與酸的水溶液在升高的溫度下反應； b)使得到的溶液與堿金屬氫氧化物水溶液反應，并任選用合適的有機溶劑洗滌得到的堿金屬鹽水溶液； c)調節(jié)得到的溶液的pH至pH6-pH11； d)除去水混溶性有機溶劑； e)任選過濾得到的混合物； f)向濾液中加入水溶性鈣鹽以便形成(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥基庚-6-烯酸鈣鹽；和 g)分離步驟f)的產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 描述了改進的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥基庚-6-烯酸鈣鹽(式(1))的制備方法，該鹽用于生產(chǎn)尤其用于治療高膽固醇血癥、高脂蛋白血癥和動脈粥樣硬化的藥物。 |
| 國際公布 | 2004-12-16 WO2004/108691 英 |
