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新型噻唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/M·H·內(nèi)特科文;S·勒韋爾
公開(公告)號 CN1890236A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036326.4  
申請日期 2004.11.29  
專利名稱 新型噻唑衍生物  
主分類號 C07D417/06(2006.01)I  
分類號 C07D417/06(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.8 EP 03104584.2  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·H·內(nèi)特科文;S·勒韋爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-11-29 PCT/EP2004/013517  
進(jìn)入國家日期 2006.06.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物或其藥用鹽, 其中 R1是低級烷氧基,低級烷基氨基-低級烷氧基,或-N(Ra)Rb; Ra是氫,低級烷基,氨基甲;-低級烷基,羥基-低級烷基,二-羥基低級烷基,低級炔基,低級烷氧基,低級烷氧基-低級烷基,二-低級烷基氨基-低級烷基,環(huán)烷基;或 Ra是苯基-低級烷基殘基,其中所述苯基部分可以任選地被低級烷基、低級烷氧基或鹵素一-、二-或三-取代;或 Ra是在環(huán)中含有一個或兩個氮原子的5-或6-元雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)通過低級亞烷基與該分子的其余部分連接;或 Ra是任選地含有一個或兩個雜原子的5-,6-或7-元飽和雜環(huán),所述雜原子選自氮、氧和硫,所述雜環(huán)任選地獨立地被低級烷基一-、二-、或三-取代; Rb是氫、低級烷基或低級烷氧基-低級烷基;或 Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成任選地含有另外的雜原子的4-、5-或6-元飽和或不飽和雜環(huán),所述雜原子選自氮、氧和硫,所述雜環(huán)任選地獨立地被低級烷基,羥基,羥基-低級烷基,低級烷氧基,低級烷氧基-低級烷基,氰基,鹵素,苯基和/或芐基一-,二-,或三-取代; R2是氫或低級烷基; R3是獨立地被低級烷氧基、鹵素或全氟-低級烷氧基一-、二-或三-取代的苯基;且 R4是在環(huán)中任選地含有一個或兩個氮原子的單環(huán)芳環(huán),所述環(huán)獨立地被低級烷氧基、鹵素或全氟-低級烷氧基一-、二-或三-取代。  
摘要 本發(fā)明涉及用作治療活性物質(zhì)的式(I)的化合物及其藥用鹽,其中R1,R2,R3和R4如說明書和權(quán)利要求中所定義。這些化合物有效用于治療和/或預(yù)防與CB1受體的調(diào)節(jié)相關(guān)的疾病。  
國際公布 2005-06-30 WO2005/058887 英  
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