| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1262548C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03128948.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.30 |
| 專利名稱 | 一種苯并噁嗪?jiǎn)嘻}酸鹽化合物的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D265/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D265/36(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海信誼萬(wàn)象藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 季軍安;彭 敏 |
| 地址 | 200050上海市延安西路1119號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開(kāi)逵 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種苯并噁嗪?jiǎn)嘻}酸鹽化合物的合成方法，其特征在于該方法包括下列步驟： (1)將6-氯-4-甲基-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIa)或6-氯-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIb)溶于氯仿或乙酸乙酯中，在10～40℃及攪拌下，滴加3-氨基喹寧的氯仿溶液或4-氨基-1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液： (2)在10～40℃下攪拌5～10小時(shí)，滴加助劑A，所述助劑A為甲醇或乙醇，繼續(xù)攪拌5～20小時(shí)，反應(yīng)完畢過(guò)濾，濾餅洗滌得到所述化合物(IIa)或(IIb)的單鹽酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種苯并嗪?jiǎn)嘻}酸鹽藥物化合物的合成方法�；衔�6-氯-4-甲基3-氧代-3，4二氫-2H-1，4苯并嗪-8-甲酰氯或6-氯-3-氧代，3，4-二氫-2H-1，4苯并嗪-8-甲酰氯在極性溶劑中一定溫度下與3-氨基喹寧的氯仿溶液或4-氨基-1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液反應(yīng)，再滴入一定量小分子醇如：甲醇或乙醇，反應(yīng)完畢過(guò)濾得產(chǎn)品，產(chǎn)率88-95％，本發(fā)明僅需進(jìn)一步反應(yīng)，操作簡(jiǎn)便、收率高適用于工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
