| 公開(公告)號 | CN1809556A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017570.6 |
| 申請日期 | 2004.06.14 |
| 專利名稱 | 1-[2-(苯并咪唑-1-基)喹啉-8-基]哌啶-4-基胺衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D305/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.24 US 60/482,176 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 諾爾馬·J·湯姆;戴維·H·B·里平;邁克爾·J·卡斯塔爾蒂 |
| 地址 | 美國康涅荻格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-14 PCT/IB2004/001983 |
| 進入國家日期 | 2005.12.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備通式I的化合物或其藥物上可接受的鹽、前體藥物、水合物或溶劑合物的方法， 其中每個R1、R2和R3獨立地選自H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、鹵素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C6)環(huán)烷基和-NR12R13； 其中R4為含有一個或多個各自選自O(shè)、S和N的雜原子的-(CR5R6)mH或-(CR7R8)n(4-10員)-芳族或非芳族雜環(huán)，其中m為1-5的整數(shù)，其中n為0-5的整數(shù)，其中所述的4-10員雜環(huán)在為芳族雜環(huán)時任選被1-3個R9取代基取代，且其中所述的4-10員雜環(huán)在為非芳族雜環(huán)時任選在任意位置上被1-3個R10取代基取代且任選在不與雜原子相鄰或直接連接的任意位置上被1-3個R11取代基取代； 其中每個R5、R6、R7和R8獨立地選自H和(C1-C6)烷基； 其中每個R9獨立地選自H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、鹵素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C6)環(huán)烷基和-NR14R15； 其中每個R10獨立地選自H、(C1-C6)烷基和(C3-C6)環(huán)烷基； 其中每個R11獨立地選自鹵素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)環(huán)烷基和-NR16R17； 其中R12、R13、R14、R15、R16和R17獨立地選自H、(C1-C6)烷基和(C1-C6)環(huán)烷基； 其中上述每個(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、-O(C1-C6)烷基和-O(C3-C6)環(huán)烷基取代基無論在何處出現(xiàn)均可以任選獨立地被1-3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2-氨基、全鹵代(C1-C6)烷基、全鹵代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基和(C1-C6)烷氧基； 該方法包括使通式II的化合物在有水存在下與金屬醇鹽反應(yīng)， 其中BOC為叔丁氧羰基，且R1、R2、R3和R4如上述對通式I化合物所定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽、前體藥物、水合物或溶劑合物的方法，其中R1、R2、R3和R4如本說明書所定義。通式(I)的化合物用于治療哺乳動物的異常細胞生長，諸如癌癥。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/113322 英 |
