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作為鞘氨醇-1-磷酸受體調(diào)節(jié)劑的氨基丙醇衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/R·阿爾貝特;C·埃爾哈特;P·埃特邁爾;K·欣特爾丁;K·赫根諾伊爾;P·努斯鮑默
公開(公告)號 CN1809531A  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200480017152.7  
申請日期 2004.04.29  
專利名稱 作為鞘氨醇-1-磷酸受體調(diào)節(jié)劑的氨基丙醇衍生物  
主分類號 C07C271/64(2006.01)I  
分類號 C07C271/64(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D333/12(2006.01)I;C07D307/87(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.30 GB 0309946.2;2003.12.19 GB 0329501.1;2003.12.19 GB 0329494.9  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·阿爾貝特;C·埃爾哈特;P·埃特邁爾;K·欣特爾丁;K·赫根諾伊爾;P·努斯鮑默  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-04-29 PCT/EP2004/004572  
進入國家日期 2005.12.19  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 游離形式或鹽形式的式I化合物: 其中: R1是C1-6烷基;被羥基、C1-2烷氧基或1至6個氟原子取代的C1-6烷基;C2-6鏈烯基;或C2-6炔基; X是O、CH2、C=O或直連鍵; R2是任選取代的C1-7烷基、任選取代的C1-7鏈烯基、任選取代的C1-7炔基、任選取代的C3-6環(huán)烷基、任選取代的苯基或任選取代的雜芳基,其中取代的C1-7烷基、C1-7鏈烯基、C1-7炔基或C3-6環(huán)烷基具有1至5個選自下列的取代基:羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5個鹵素原子取代的C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷氧基、C3-6環(huán)烷基C1-5烷基、C3-6環(huán)烷氧基C1-5烷基、氰基、任選取代的苯基、任選取代的苯基氧基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳基氧基、任選地通過氧連接的任選取代的雜環(huán)基; 并且其中的苯基、苯基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、任選地通過氧連接的雜環(huán)基可以彼此獨立地被1至5個選自下列的取代基所取代:羥基、鹵素、C1-4烷基、被1至5個氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5個氟原子取代的C1-4烷氧基、氰基、苯基和被1至5個選自下列的取代基取代的苯基:羥基、鹵素、C1-4烷基、被1至5個氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5個氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基;或者苯基、苯基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、任選地通過氧連接的雜環(huán)基可以彼此獨立地與一個雜環(huán)基稠合; R3是Z-X2,其中Z是CH2、CHF或CF2且X2是OH或式(a)的基團 其中Z1是直連鍵、CH2、CHF、CF2或O,并且R6和R7彼此獨立地是H、任選地被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基或芐基; 并且R4和R5彼此獨立地是H、任選地被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基或;; 稠合的環(huán)a和b彼此獨立地是C5-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基。  
摘要 式I化合物,其中X、a、b、R1、R2、R3、R4和R5如說明書中所定義;它們的制備方法;它們的用途和含有它們的藥物組合物。  
國際公布 2004-11-11 WO2004/096757 英  
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